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Ganfeborole HCl

Ganfeborole HCl

产品编号 T11497   CAS 2131798-13-3
别名: GSK3036656 HCl, GSK656 HCl

Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物,是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA 合成酶(LeuRS;IC50:0.2 μM)的抑制剂。

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Ganfeborole HCl Chemical Structure
Ganfeborole HCl, CAS 2131798-13-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,270 现货
25 mg 待询 8-10周
50 mg 待询 8-10周
100 mg 待询 8-10周
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产品目录号及名称: Ganfeborole HCl (T11497)
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参考文献
产品描述 Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) is a small molecule compound with anti-tuberculosis activity and is an inhibitor of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) leucyl-tRNA synthetase (LeuRS; IC50: 0.2 μM).
靶点活性 LeuRS (Mtb):0.2 μM
体外活性 GSK3036656 显示出对 Mtb LeuRS 的强效抑制作用(IC50=0.20 μM)和体外抗结核活性(Mtb H37Rv MIC = 0.08 μM)。此外,它对 Mtb LeuRS 酶高度选择性,分别对人类线粒体 LeuRS 和人类胞质 LeuRS 的 IC50 分别为>300 μM 和132 μM[1]。
体内活性 GSK3036656 (0.4 mg/kg) 在小鼠 TB 感染模型中表现出显著的药代动力学特性和对 Mtb 的疗效[1]。
别名 GSK3036656 HCl, GSK656 HCl
分子量 293.94
分子式 C10H14BCl2NO4
CAS No. 2131798-13-3

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (170.07 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4021 mL 17.0103 mL 34.0205 mL 85.0514 mL
5 mM 0.6804 mL 3.4021 mL 6.8041 mL 17.0103 mL
10 mM 0.3402 mL 1.701 mL 3.4021 mL 8.5051 mL
20 mM 0.1701 mL 0.8505 mL 1.701 mL 4.2526 mL
50 mM 0.068 mL 0.3402 mL 0.6804 mL 1.701 mL
100 mM 0.034 mL 0.1701 mL 0.3402 mL 0.8505 mL

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1. Li X, et al. Discovery of a Potent and Specific M. tuberculosis Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitor: (S)-3-(Aminomethyl)-4-chloro-7-(2-hydroxyethoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3H)-ol (GSK656). J Med Chem. 2017 Oct 12;60(19):8011-8026.
1-Heptadecanol Lycorine hydrochloride Sulfamethoxazole sodium N-Butanoyl-L-homoserine lactone Dapsone TCA1 Cefoperazone sodium salt Ticarcillin disodium

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ganfeborole HCl 2131798-13-3 Microbiology/Virology Antibacterial GSK3036656 HCl GSK070 GSK-070 GSK-3036656 GSK656 GSK3036656 GSK 3036656 GSK 070 GSK656 HCl GSK-656 GSK 656 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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