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CJ-15208

CJ-15208

产品编号 T27027   CAS 210236-47-8
别名: CJ15,208, CJ-15,208, CJ 15,208.c[Phe-D-Pro-Phe-Trp]

CJ-15208 is a potent and selective κ-opioid receptor antagonist from a fungus, Ctenomyces serratus ATCC15502 (IC50 are 47 nM for kappa, 260 nM for mu, and 2,600 nM for delta respectly). In the electrically-stimulated twitch response assay of rabbit vas deferens, CJ-15208 recovered the suppression by a kappa agonist asimadoline with an ED50 of 1.3 microM.

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CJ-15208 Chemical Structure
CJ-15208, CAS 210236-47-8
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: CJ-15208 (T27027)
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产品描述 CJ-15208 is a potent and selective κ-opioid receptor antagonist from a fungus, Ctenomyces serratus ATCC15502 (IC50 are 47 nM for kappa, 260 nM for mu, and 2,600 nM for delta respectly). In the electrically-stimulated twitch response assay of rabbit vas deferens, CJ-15208 recovered the suppression by a kappa agonist asimadoline with an ED50 of 1.3 microM.
别名 CJ15,208, CJ-15,208, CJ 15,208.c[Phe-D-Pro-Phe-Trp]
分子量 577.67
分子式 C34H35N5O4
CAS No. 210236-47-8

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1. De Marco R, Bedini A, Spampinato S, Cavina L, Pirazzoli E, Gentilucci L. Versatile Picklocks To Access All Opioid Receptors: Tuning the Selectivity and Functional Profile of the Cyclotetrapeptide c[Phe-d-Pro-Phe-Trp] (CJ-15,208). J Med Chem. 2016 Sep 22. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27607020. 2. Khaliq T, Williams TD, Senadheera SN, Aldrich JV. Development of a robust, sensitive and selective liquid chromatography-tandem mass spectrometry assay for the quantification of the novel macrocyclic peptide kappa opioid receptor antagonist [D-Trp]CJ-15,208 in plasma and application to an initial pharmacokinetic study. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2016 Aug 15;1028:11-5. doi: 10.1016/j.jchromb.2016.05.043. Epub 2016 Jun 2. PubMed PMID: 27318293; PubMed Central PMCID: PMC4956519. 3. Aldrich JV, Senadheera SN, Ross NC, Reilley KA, Ganno ML, Eans SE, Murray TF, McLaughlin JP. Alanine analogues of [D-Trp]CJ-15,208: novel opioid activity profiles and prevention of drug- and stress-induced reinstatement of cocaine-seeking behaviour. Br J Pharmacol. 2014 Jul;171(13):3212-22. doi: 10.1111/bph.12664. PubMed PMID: 24588614; PubMed Central PMCID: PMC4080975. 4. Bidlack JM. Mixed κ/μ partial opioid agonists as potential treatments for cocaine dependence. Adv Pharmacol. 2014;69:387-418. doi: 10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X. Review. PubMed PMID: 24484983.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

CJ-15208 210236-47-8 CJ15,208 CJ-15,208 CJ 15,208.c[Phe-D-Pro-Phe-Trp] CJ15208 CJ 15208 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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