Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8421 |
TED-347
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YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T9032 |
MGH-CP1
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Others | Others |
MGH-CP1 是 TEAD2 (IC50:710 nM) 及 TEAD4 (IC50:672 nM) 自棕榈酰化抑制剂,口服有活性,可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,是 Myc 的表达受到抑制,阻碍上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡。 | |||
T83951 |
TM2 TEAD inhibitor
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TM2 TEAD抑制剂是一种有效并且可逆的TEA领域转录因子抑制剂(IC50为TEAD4自动棕榈酰化和TEAD2棕榈酰化分别为38 nM和156 nM)。它抑制TEAD-YAP的结合和转录活性。TM2 TEAD抑制剂在YAP依赖型癌症细胞中,无论是单独使用还是与MEK抑制剂联合使用,都显示出强大的抗增殖效果。同时抑制体外YAP依赖的肝脏类器官生长。 |