Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12104 |
MRGPRX1 agonist 1
|
Others | Others |
MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM),对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。 | |||
T60497 | MRGPRX1 agonist 3 | ||
MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的正向变构调节剂,对Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)的EC50值为 0.22 μM,可用于研究神经性疼痛。 | |||
T63549 | MRGPRX1 agonist 4 | ||
MRGPRX1 agonist 4 是有效的、口服具有活力的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)正向变构调节剂 (EC50: 0.1 μM)。MRGPRX1 agonist 4 表现出良好的代谢稳定性以及口服生物利用度。MRGPRX1 agonist 4 能够改善人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠行为性热过敏反应。 | |||
T60466 |
MRGPRX1 agonist 2
|
||
MRGPRX1 agonist 2 (compound 1a) 是有效的Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)的正变构调节剂(EC50 = 0.48 μM)。MRGPRX1 agonist 2 具有用于神经性疼痛的研究潜力。 | |||
T83697 |
PAMP-12 (human, mouse, rat, porcine, bovine) TFA
Proadrenomedullin N-terminal 12 Peptide,PAMP (9-20) |
||
Proadrenomedullin N-terminal 12 peptide (PAMP-12) 是一种内源性肽段,源自人体肾上腺髓质,对应人类PAMP-20的9-20氨基酸,涉及降低血压。它是MAS相关G蛋白偶联受体家族成员X2 (MRGPRX2) 的激动剂。在表达人MRGPRX2的CHO细胞中,PAMP-12抑制forskolin诱导的cAMP积累(EC50 = 57.2 nM),特异性诱导表达MRGPRX2的CHO细胞的钙离子动员(EC50 = 41 nM),而在表达MRGPRX1、MRGPRX3或MRGPRX4的细胞中则无此效应(在1 µM浓度下)。PAMP-12还能作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的拮抗剂,抑制carbachol诱导的儿茶酚胺释放(IC50 = 1.3 µM)及钙和钠的流入(IC50分别为0.39 µM和0.87 µM),但不抑制组胺诱导的儿茶酚胺释放或钙和钠的流入(IC50 >1 µM),在初级牛肾上腺嗜铬细胞中有此表现。当以10至50 nmol/kg剂量给予正常血压大鼠时,PAMP-12能降低平均动脉血压。 |