Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T83867 |
UNC8153 TFA
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UNC8153 是一种 NSD2(组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶)的降解剂,其通过诱导NSD2的降解,具有350 nM的50%降解常数(DC50)值,并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性,而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中,UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化(H3K36me2),这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2(NSD2E1099K)的MM.1S细胞的增殖,但在20 µM浓度下,对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。 |