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Brusatol

产品编号 TQ0211 CAS 14907-98-3

别名: (+)-Brusatol, 鸦胆子苦醇, NSC 172924

Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，抑制Nrf2通路，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物，可增加细胞凋亡。

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Brusatol, CAS 14907-98-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 369	现货
5 mg	￥ 872	现货
10 mg	￥ 1,280	现货
25 mg	￥ 2,150	现货
50 mg	￥ 3,190	现货
100 mg	￥ 4,690	现货
500 mg	￥ 9,810	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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纯度: 99.82%

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天然产物信息

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

TCMIP信息

参考文献

相关产品

植物来源	天然产物 > 苦木科 > 鸦胆子属
结构类型	天然产物 > 萜类

产品描述	Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2.
体外活性	Brusatol 通过一种不依赖于 Keap1、蛋白酶体和自噬蛋白降解系统的机制，引发 Nrf2 的消耗。在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中，Brusatol 通过一种转录后机制迅速且短暂地引起 Nrf2 蛋白的消耗。Brusatol 也能抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的 Nrf2 [1]。CT-26 细胞分别单独或联合应用不同浓度的 Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）和 CDDP（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）处理 48 小时。经 Brusatol 和 CDDP 处理 48 小时后，CT-26 细胞的存活率呈剂量依赖性降低，其 IC50 值分别为 0.27±0.01 和 1.44±0.22 μg/mL。当 Brusatol 与 CDDP 以 1:1 的恒定浓度比联合应用时，细胞生长抑制明显增强，合用治疗的 IC50 值为 0.19±0.02 μg/mL [2]。
体内活性	裸鼠被注射A549细胞以诱导肿瘤生长，随后进行一次每千克体重2 mg的Brusatol腹腔注射。在注射后24小时或48小时，将肿瘤组织分离出来。发现Nrf2蛋白水平在注射后24小时或48小时显著降低，表明Brusatol能够达到肿瘤组织并抑制Nrf2途径。在第一次实验中，一旦肿瘤体积达到平均230 mm3，将DMSO、Brusatol（每千克体重2 mg）、Cisplatin（每千克体重2 mg）或Cisplatin（每千克体重2 mg）与Brusatol（每千克体重2 mg）联合治疗通过腹腔注射，每隔一天一次，共五次。Cisplatin或Brusatol单独使用未能显著抑制肿瘤生长，而在联合治疗组中，肿瘤体积显著减小[3]。
细胞实验	CT-26 cells in logarithmic growth are seeded onto a 96-well plate at a density of 4×10^3 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C, fresh medium containing a series of concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) is added at 100 μL/well; each concentration is used to treat six replicate wells. After 48 h of incubation at 37°C, the cells are further incubated with MTT (10 mg/mL) at 37°C for 4 h. The supernatant is then removed and the precipitate is dissolved with 100 μL DMSO. Absorbance is measured using a microplate reader at a wavelength of 490 nm. Cytotoxicity is expressed as the concentration of Brusatol and CDDP that inhibit cell growth by 50% (IC50 value). The inhibitory rate is calculated. The possible synergistic effect of Brusatol combined with CDDP is investigated by exposing CT-26 cells to various concentrations of each agent alone or in combination for 48 h [2].
动物实验	Athymic nude mice are used. Mice 4-6 wk old are injected with A549 cells. Once the tumors reached 80 mm3 (for the two times five-time Cisplatin treatment regimen) or 280 mm3 (for the single five-time Cisplatin treatment regime), mice are randomly allocated into four groups and treated i.p. with DMSO, Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times. After the initial five-time Cisplatin treatment regimen, treatment stops for 1 wk to allow mice to recover before the second five-time Cisplatin treatment regimen is repeated [3].

别名	(+)-Brusatol, 鸦胆子苦醇, NSC 172924
分子量	520.53
分子式	C26H32O11
CAS No.	14907-98-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 90 mg/mL (172.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL	48.028 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL	9.6056 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL	4.8028 mL
	20 mM	0.0961 mL	0.4803 mL	0.9606 mL	2.4014 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3842 mL	0.9606 mL
	100 mM	0.0192 mL	0.0961 mL	0.1921 mL	0.4803 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

所属中成药

所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
鸦胆子	Brucea javanica(L.)Merr.	寒	苦	大肠, 肝

所属中成药

中成药名称	处方组成	主治疾病	中成药类型
久痢丸(久痢丹)	椿皮,黄连,厚朴,鸦胆子,枳壳,木香,党参,茯苓,白术,甘草,当归	N/A	化湿药
除疤膏	桃仁,鸦胆子,冰片,樟脑,石碱	外用，涂敷患处，每日1-2次。	活血化瘀药

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源
毒淋汤	金银花,海金沙,石韦,牛蒡子,甘草,白芍,三七,鸦胆子	汤剂	《衷中参西》上册。
鸦胆丸	鸦胆子,文蛤,枯矾,黄连	丸剂	《医碥》卷七。
至圣丹	鸦胆子	丸剂	《纲目拾遗》卷五。
蜜陀僧丸	蜜陀僧,朱砂,鸦胆子,猪牙皂	丸剂	《圣惠》卷二十二。
鸦胆丸1	鸦胆子,铅丹,木香	丸剂	《医碥》卷七。

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Olayanju A, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammaliancells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12. 2. Chen HM, et al. Synergistic antitumor effect of Brusatol combined with Cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. 3. Ren D, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8. 4. Wang Y, Ma H, Huang J, et al. Discovery of bardoxolone derivatives as novel orally active necroptosis inhibitors[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 113030.

文献引用

1. Wang Y, Ma H, Huang J, et al. Discovery of bardoxolone derivatives as novel orally active necroptosis inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry,. 2021 Feb 15;212:113030 2. Li J, Hao M, Liu M, et al. Transcutaneous Electrical Acupoint Stimulation Pretreatment Alleviates Cerebral Ischemia–Reperfusion Injury in Rats by Modulating Microglia Polarization and Neuroinflammation Through Nrf2/HO-1 Signaling Pathway. Neurochemical Research. 2022: 1-12. 3. Zhu X, Huang N, Ji Y, et al.Brusatol induces ferroptosis in oesophageal squamous cell carcinoma by repressing GSH synthesis and increasing the labile iron pool via inhibition of the NRF2 pathway.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 167: 115567. 4. Wang M, Hu S, Yang J, et al.Arenobufagin inhibits lung metastasis of colorectal cancer by targeting c-MYC/Nrf2 axis.Phytomedicine.2024: 155391.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brusatol 14907-98-3 Apoptosis Immunology/Inflammation Others Ferroptosis Nrf2 oxygen (+)-Brusatol CT-26 defense stress Keap1-Nrf2 chemosensitization Toxicity NSC-172924 species radicals reactive Chemical response cisplatin 鸦胆子苦醇 synergistic effect Hepatocyte Keap1 antioxidant Cell Free NSC 172924 Inhibitor inhibit NSC172924 inhibitor

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