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Vilazodone Hydrochloride

Vilazodone Hydrochloride

产品编号 T6232   CAS 163521-08-2
别名: 盐酸维拉佐酮, SB659746A, EMD 68843, Vilazodone HCl

Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843) 是 5-HT1A 受体和特异性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) 的部分激动剂,用于治疗重度抑郁症。

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Vilazodone Hydrochloride Chemical Structure
Vilazodone Hydrochloride, CAS 163521-08-2
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 283 现货
25 mg ¥ 456 现货
50 mg ¥ 592 现货
100 mg ¥ 868 现货
200 mg ¥ 1,280 现货
500 mg ¥ 2,160 现货
1 g ¥ 3,220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 191 现货
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产品目录号及名称: Vilazodone Hydrochloride (T6232)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843) , a partial agonist of 5-HT1A receptors and specific serotonin reuptake inhibitor (SSRI), is utilized in treating of the major depressive disorder.
体外活性 Vilazodone demonstrates an IC50 of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone displays high affinity (pKi ≥ 9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors. [1]
体内活性 Vilazodone selectively enhances serotonergic output in the prefrontal cortex of rats. Vilazodone demonstrates anxiolytic efficacy through Behavioral evaluations in the ultrasonic vocalization model of anxiety in rats. Vilazodone also shows efficacy but at a single dose only in the forced swim test (a putative model of depression). [1] Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) dose-dependently displaces in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding from rat cortex and hippocampus, indicating that vilazodone occupies 5-HT transporters in vivo. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) is demonstrated to cause a 2-fold increase in extracellular 5-HT but no change in noradrenaline or dopamine levels in frontal cortex of freely moving rats. [2] Vilazodone affects stress potentiation of startle at doses above 5 mg/kg in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at 10 mg/kg in rats. Vilazodone (20 and 40 mg/kg) blocked stress potentiation of startle in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at all doses in rats. [3] vilazodone has no effect on 5-HT efflux at 100 nM but significantly decreases 5-HT efflux at 1 mM in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. Vilazodone significantly increases the re-uptake half life for 5-HT in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. [4]
别名 盐酸维拉佐酮, SB659746A, EMD 68843, Vilazodone HCl
分子量 477.99
分子式 C26H27N5O2·HCl
CAS No. 163521-08-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9.6 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0921 mL 10.4605 mL 20.9209 mL 52.3023 mL
5 mM 0.4184 mL 2.0921 mL 4.1842 mL 10.4605 mL
10 mM 0.2092 mL 1.046 mL 2.0921 mL 5.2302 mL
20 mM 0.1046 mL 0.523 mL 1.046 mL 2.6151 mL

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1. Dawson LA, et al. CNS Neurosci Ther, 2009, 15(2), 107-117. 2. Hughes ZA, et al. Eur J Pharmacol, 2005, 510(1-2), 49-57. 3. Adamec R, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 504(1-2), 65-77.
Iprindole SB-399885 hydrochloride Flibanserin GSK163090 Tropisetron Flopropione LY310762 Tianeptine sodium salt

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vilazodone Hydrochloride 163521-08-2 GPCR/G Protein Neuroscience Others 5-HT Receptor Serotonin Transporter Serotonin Receptor SERT Inhibitor 盐酸维拉佐酮 inhibit SB659746A Vilazodone 5-HTT 5-hydroxytryptamine Receptor EMD-68843 EMD68843 EMD 68843 SLC6A4 Vilazodone HCl inhibitor

 

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