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Tavapadon

Tavapadon

产品编号 T16999   CAS 1643489-24-0
别名: PF-6649751, CVL-751

Tavapadon (CVL-751) 是一种具有口服活性,高选择性的多巴胺 D1/D5受体部分激动剂,它可有效促进运动并减少残疾,对帕金森氏病具有潜在的应用价值。

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Tavapadon Chemical Structure
Tavapadon, CAS 1643489-24-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 738 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 5,320 现货
50 mg ¥ 7,450 现货
100 mg ¥ 9,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,120 现货
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产品目录号及名称: Tavapadon (T16999)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tavapadon (CVL-751) is an orally active and highly selective dopamine D1/D5 receptor partial agonist.
体内活性 Tavapadon (0.1 mg/kg; s.c.) has the mean maximal unbound plasma concentration of 8 nM and achieves 3 hours after compound administration in captive-bred macaques. Tavapadon (0.02 and 0.04 mg/kg; s.c.) at the 0.04 mg/kg test dose increases locomotor activity, whereas the 0.02 mg/kg dose has little or no effect. Tavapadon (0.04 mg/kg, s.c.) also improves parkinsonian disability scores with the maximal improvement observed at 110 min after drug administration. Higher doses of Tavapadon (0.1 and 0.15 mg/kg; s.c.) cause statistically significant improvement relative to vehicle in locomotor activity [1].
别名 PF-6649751, CVL-751
分子量 391.34
分子式 C19H16F3N3O3
CAS No. 1643489-24-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (153.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5553 mL 12.7766 mL 25.5532 mL 63.8831 mL
5 mM 0.5111 mL 2.5553 mL 5.1106 mL 12.7766 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2777 mL 2.5553 mL 6.3883 mL
20 mM 0.1278 mL 0.6388 mL 1.2777 mL 3.1942 mL
50 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5111 mL 1.2777 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1278 mL 0.2555 mL 0.6388 mL

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1. Young D, et al. D1 Agonist Improved Movement of Parkinsonian Nonhuman Primates with Limited DyskinesiaSide Effects. ACS Chem Neurosci. 2020 Feb 19;11(4):560-566.
UCSF924 DOPEXAMINE CyPPA CLOZAPINE N-OXIDE L-DOPA Methyldopa 9-FLUORENOL Metoclopramide hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tavapadon 1643489-24-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor PF 6649751 CVL 751 inhibit PF 06649751 Inhibitor PF-06649751 PF06649751 PF6649751 CVL751 PF-6649751 CVL-751 inhibitor

 

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