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Elafibranor

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Elafibranor
产品编号 T4408Cas号 923978-27-2
别名 GFT505

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

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Elafibranor
纯度: 99.55%
产品编号 T4408 别名 GFT505Cas号 923978-27-2

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 243
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 745
现货
25 mg
¥ 1,450
现货
50 mg
¥ 2,320
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
500 mg
¥ 7,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 546
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
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产品介绍

生物活性
产品描述
Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively.
靶点活性
PPARα:45 nM (EC50), PPARδ:175 nM (EC50)
体外活性
GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂,用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007,两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性,并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。
体内活性
GFT505能够改善胰岛素敏感性,初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益,目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好,不会引起体重增加或心脏事件,但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢,并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。
别名GFT505
化学信息
分子量384.49
分子式C22H24O4S
CAS No.923978-27-2
SmilesCSc1ccc(cc1)C(=O)\C=C\c1cc(C)c(OC(C)(C)C(O)=O)c(C)c1
密度1.21 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.04 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6008 mL13.0042 mL26.0085 mL130.0424 mL
5 mM0.5202 mL2.6008 mL5.2017 mL26.0085 mL
10 mM0.2601 mL1.3004 mL2.6008 mL13.0042 mL
20 mM0.1300 mL0.6502 mL1.3004 mL6.5021 mL
50 mM0.0520 mL0.2601 mL0.5202 mL2.6008 mL
100 mM0.0260 mL0.1300 mL0.2601 mL1.3004 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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