Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 428 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 623 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 979 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,950 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,360 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,220 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,120 | 现货 |
产品描述 | Lanraplenib (GS-9876) is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. |
靶点活性 | Syk:9.5 nM |
体外活性 | Lanraplenib (GS-9876) inhibits glycoprotein VI (GPVI)-induced phosphorylation of linker for activation of T cells and phospholipase Cγ2, platelet activation and aggregation in human whole blood, and platelet binding to collagen under arterial flow [2]. Lanraplenib inhibits anti-IgM stimulated phosphorylation of AKT, BLNK, BTK, ERK, MEK, and PKCδ in human B cells (EC50s: 24-51 nM). Lanraplenib inhibits anti-IgM mediated CD69 and CD86 expression on B-cells (EC50: 112±10 nM and 164±15 nM, respectively) and anti-IgM /anti-CD40 co-stimulated B cell proliferation (EC50: 108±55 nM). In human macrophages, Lanraplenib inhibits IC-stimulated TNFα and IL-1β release (EC50: 121±77 nM and 9±17 nM, respectively) [1]. |
别名 | GS-9876 |
分子量 | 443.5 |
分子式 | C23H25N9O |
CAS No. | 1800046-95-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 41.67 mg/mL (93.96 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2548 mL | 11.274 mL | 22.5479 mL | 56.3698 mL |
5 mM | 0.451 mL | 2.2548 mL | 4.5096 mL | 11.274 mL | |
10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL | 5.637 mL | |
20 mM | 0.1127 mL | 0.5637 mL | 1.1274 mL | 2.8185 mL | |
50 mM | 0.0451 mL | 0.2255 mL | 0.451 mL | 1.1274 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Lanraplenib 1800046-95-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Syk Spleen tyrosine kinase Inhibitor GS9876 GS-9876 GS 9876 inhibit inhibitor