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Irinotecan Hydrochloride

产品编号 T0486L CAS 100286-90-6

别名: 盐酸伊立替康, 伊立替康盐酸盐, Camptothecin 11 hydrochloride, CPT-11 hydrochloride

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

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Irinotecan Hydrochloride Chemical Structure

Irinotecan Hydrochloride, CAS 100286-90-6

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 233	现货
25 mg	￥ 372	现货
50 mg	￥ 538	现货
100 mg	￥ 822	现货
200 mg	￥ 1,270	现货
500 mg	￥ 2,620	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 530	现货

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Irinotecan
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天然产物信息

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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植物来源	天然产物 > 蓝果树科 > 喜树属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) is the hydrochloride salt of a semisynthetic derivative of camptothecin. Irinotecan, a prodrug, is converted to a biologically active metabolite 7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin (SN-38) by a carboxylesterase-converting enzyme. One thousand-fold more potent than its parent compound irinotecan, SN-38 inhibits topoisomerase I activity by stabilizing the cleavable complex between topoisomerase I and DNA, resulting in DNA breaks that inhibit DNA replication and trigger apoptotic cell death. Because ongoing DNA synthesis is necessary for irinotecan to exert its cytotoxic effects, it is classified as an S-phase-specific agent.
体外活性	Irinotecan Hydrochloride （0.1、1、10、100和1000 μg/mL）以剂量依赖的方式抑制所有细胞系的生长。在MTT检测中，经过90分钟的孵育后COLO-357细胞对Irinotecan Hydrochloride较为敏感，而HT29细胞不起作用。不同细胞系的Irinotecan Hydrochloride IC50浓度分别为：HT29为100 μg/mL、NMG 64/84为50 μg/mL、COLO-357为5.4 μg/mL、MIA PaCa-2为23 μg/mL以及PANC-1为46 μg/mL[1]。
体内活性	Irinotecan Hydrochloride（100 mg/kg i.p.）注射以后以剂量和时间依赖的方式影响体重变化（P<0.01）。在注射Irinotecan Hydrochloride（CPT-11）后的第 3 天和第 4 天，观察到平均最大体重减轻。注射Irinotecan Hydrochloride（CPT-11）后，17:00 时的平均体重损失最小。此外，在 5:00 或 9:00 时注射Irinotecan Hydrochloride（CPT-11）后，平均体重下降幅度最大[2]。
细胞实验	Irinotecan hydrochloride is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. To determine the effects of Irinotecan in combination with 5-FU, the MTT assay is used. Depending on the cell lines, 10,000 to 20,000 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for 24 h in complete medium. On day 2, cells are incubated in the absence or presence of Irinotecan for 30 min followed by 5-FU for 24 h. After another 24 h in complete medium without any additives, MTT reagent is added on day 4 to initiate the assay and the cells are incubated for an additional 4 h at 37°C. After removal of the medium and dissolving the crystals with acidified isopropanol, the samples are analyzed using an ELISA plate reader at 570 nm. The value at 650 nm is subtracted as background[1].

别名	盐酸伊立替康, 伊立替康盐酸盐, Camptothecin 11 hydrochloride, CPT-11 hydrochloride
分子量	623.14
分子式	C33H39ClN4O6
CAS No.	100286-90-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.31 mg/mL (100 mM)

H2O: 3.12 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.6048 mL	8.0239 mL	16.0478 mL	40.1194 mL
DMSO / H2O	5 mM	0.321 mL	1.6048 mL	3.2096 mL	8.0239 mL
DMSO	10 mM	0.1605 mL	0.8024 mL	1.6048 mL	4.0119 mL
	20 mM	0.0802 mL	0.4012 mL	0.8024 mL	2.006 mL
	50 mM	0.0321 mL	0.1605 mL	0.321 mL	0.8024 mL
	100 mM	0.016 mL	0.0802 mL	0.1605 mL	0.4012 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hofmann C, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy. Anticancer Res. 2005 Mar-Apr;25(2A):795-804. 2. Ohdo S, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Dec;283(3):1383-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Irinotecan Hydrochloride 100286-90-6 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase CPT 11 盐酸伊立替康 CPT-11 Inhibitor Camptothecin 11 Hydrochloride CPT-11 Hydrochloride 伊立替康盐酸盐 inhibit Irinotecan Camptothecin 11 hydrochloride CPT11 (+)-Irinotecan CPT11 Hydrochloride CPT-11 hydrochloride CPT 11 Hydrochloride inhibitor

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