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SGI-1776

产品编号 T3078 CAS 1025065-69-3

别名: SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SGI-1776, CAS 1025065-69-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 267	现货
5 mg	￥ 867	现货
10 mg	￥ 1,676	现货
25 mg	￥ 2,815	现货
50 mg	￥ 3,440	现货
100 mg	￥ 4,990	现货
500 mg	￥ 10,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 954	现货

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纯度: 100%

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化学信息

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参考文献

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产品描述	SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer, Non-Hodgkins Lymphoma, and Relapsed/Refractory Leukemias.
靶点活性	FLT3:44 nM, Pim1:7 nM, Pim3:69 nM, Pim2:363 nM
体外活性	SGI-1776已经显示出针对白血病和实体瘤细胞系模型的临床前活性,其IC50值为0.005-11.68 mM.在31个实体瘤异种移植物中的9个和8个可评估的ALL异种移植物中的1个中,SGI-1776诱导体内EFS分布的显著差异.SGI-1776对携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型有效.
体内活性	SGI-1776诱导CLL细胞剂量依赖性凋亡。SGI-1776诱导CLL细胞凋亡,作用机理涉及Mcl-1减少。SGI-1776在体外,具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。SGI-1776除了Pim, 也有效靶向作用于FLT3 ,IC50 = 44 nM。SGI-1776诱导AML细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1蛋白降低。
激酶实验	Kinase Assays: Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays performed by KinaseProfiler service. Assays contain a peptide substrate, known purified recombinant human kinases, gamma-labeled ATP, magnesium ion, and a fixed concentration (1 μM) of SGI-1776. In a final reaction volume of 25 μL, 5 to 10 mU of Pim1/2/3 is incubated with 8 mM of MOPS, pH 7.0; 0.2 mM ethylene diamine tetraacetic acid; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; and [γ-32P-ATP] . The reaction is initiated by the addition of the MgATP mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by the addition of 5 μL of a 3% phosphoric acid solution. Then, 10 μL of the reaction is spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mM phosphoric acid and once in methanol before it is dried and measured via a scintillation counter.
细胞实验	Cells are cultured in IMDM (ATCC) supplemented with 10% FBS and grown in a 37oC incubator with 5% CO2. Cells are routinely tested for Mycoplasma infection using a commercially available kit. Cells are treated with DMSO or various concentrations of SGI-1776 for 24 hours. Cells (1×106) are washed, then resuspended in 100 μL of annexin binding buffer, mixed with 5 μL of FITC solution and 5 μL of propidium iodide (PI; 50 μg/mL) solution. For each sample, 1×104 cells are measured using a Becton Dickinson FACSCalibur flow cytometer. (Only for Reference)

别名	SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX
分子量	405.42
分子式	C20H22F3N5O
CAS No.	1025065-69-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 75 mg/mL (185 mM)

Ethanol: 75 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.4666 mL	12.3329 mL	24.6658 mL	61.6644 mL
	5 mM	0.4933 mL	2.4666 mL	4.9332 mL	12.3329 mL
	10 mM	0.2467 mL	1.2333 mL	2.4666 mL	6.1664 mL
	20 mM	0.1233 mL	0.6166 mL	1.2333 mL	3.0832 mL
	50 mM	0.0493 mL	0.2467 mL	0.4933 mL	1.2333 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1233 mL	0.2467 mL	0.6166 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702. 2. Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7. 3. Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SGI-1776 1025065-69-3 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Pim FLT Inhibitor SGI 1776 Pim kinases SGI-1776 free base SGI1776 inhibit Pim-Kinase Inhibitor IX inhibitor

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