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Deriglidole

Deriglidole

产品编号 T10998   CAS 122830-14-2
别名: SL 86-0715

Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂,是一种具有选择性的α2受体抑制剂。 Deriglidole 对可乐定和 Idazoxan 有抑制作用而对哌唑嗪与大鼠皮质和人血小板α2-肾上腺素能受体不显示活性。

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Deriglidole Chemical Structure
Deriglidole, CAS 122830-14-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 3,100 现货
5 mg ¥ 7,180 现货
10 mg ¥ 9,630 现货
25 mg ¥ 13,800 现货
50 mg ¥ 18,300 现货
100 mg ¥ 23,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,420 现货
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产品目录号及名称: Deriglidole (T10998)
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纯度: 98.72%
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生物活性
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参考文献
产品描述 Deriglidole (SL 86-0715) is a peripheral adrenergic receptor antagonist that is a selective inhibitor of alpha2 receptors. Deriglidole inhibits colistin and Idazoxan but does not show activity against prazosin and rat cortical and human platelet α2-adrenergic receptors.
体外活性 Deriglidole is a specific inhibitor of α2-receptors. Deriglidole inhibits the binding of [3H] clonidine and [3H] imidazole x, while showing no inhibitory effect on the binding of [3H] prazosin to rat cortex and human platelet α2-adrenergic receptors. Furthermore, it demonstrates greater effectiveness than idazolide in selectively targeting peripheral receptors.[1]
体内活性 In mouse pancreatic beta-cells that both deriglidole and SL86.0714 inhibit ATP-sensitive K+ channel with similar potency whereas alpha2-adrenoceptors are blocked only by deriglidole. In diabetic rats, SL84.0418 and deriglidole (10 mg/kg i.p.) fully normalized glucose tolerance whereas SL86.0714 and tolbutamide only slightly improved it. Five min after deriglidole administration in mice a marked and short lasting rise in insulin levels was observed, followed by a progressive reduction of glycemia.[2]
别名 SL 86-0715
分子量 255.36
分子式 C16H21N3
CAS No. 122830-14-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.5 mg/mL (127.27 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.916 mL 19.5802 mL 39.1604 mL 97.901 mL
5 mM 0.7832 mL 3.916 mL 7.8321 mL 19.5802 mL
10 mM 0.3916 mL 1.958 mL 3.916 mL 9.7901 mL
20 mM 0.1958 mL 0.979 mL 1.958 mL 4.8951 mL
50 mM 0.0783 mL 0.3916 mL 0.7832 mL 1.958 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3916 mL 0.979 mL

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1. Natali A, et al. Effects of acute alpha 2-blockade on insulin action and secretion in humans. Am J Physiol. 1998;274(1):57-64. 2. Guillot E, et al. Mechanisms of the hypoglycemic effects of the alpha2-adrenoceptor antagonists SL84.0418 and deriglidole. Life Sci. 1998;62(9):839-852. 3. Jonas JC, et al. The imidazoline SL 84.0418 shows stereoselectivity in blocking alpha 2-adrenoceptors but not ATP-sensitive K+ channels in pancreatic B-cells. Eur J Pharmacol. 1994;264(1):81-84.
nifenalol.HCl Amezinium methylsulfate Metaproterenol hemisulfate Trimipramine maleate JP1302 dihydrochloride Buflomedil hydrochloride Nicardipine hydrochloride Phenoxybenzamine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Deriglidole 122830-14-2 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor SL 86-0715 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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