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Selisistat

产品编号 T6111 CAS 49843-98-3

别名: EX-527, 司来司他, SEN0014196

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

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Selisistat, CAS 49843-98-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 179	现货
5 mg	￥ 396	现货
10 mg	￥ 528	现货
25 mg	￥ 892	现货
50 mg	￥ 1,330	现货
100 mg	￥ 1,730	现货
200 mg	￥ 2,460	现货
500 mg	￥ 3,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 436	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Selisistat (EX-527) is a potent and specific inhibitor of the deacetylase SIRT1 (IC50=38 nM). Selisistat can be used in the study of neurological disorders such as Huntington's chorea.
靶点活性	SIRT1:38 nM(cell free)
体外活性	方法：人结直肠癌细胞 HCT116 用 0.1% 血清和 Selisistat (1-2 µM) 培养 7 天，检测细胞数量。结果：当 HCT116 细胞在 0.1% 血清中培养时，添加 Selisistat 导致 7 天后细胞数量增加 90%。在生长因子缺乏条件下，SirT1 是细胞增殖的重要调节因子。[1] 方法：人肺癌细胞 NCI-H460 用 etoposide (20 µM) 和 Selisistat (1 µM) 处理 6 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：在用 DNA 损伤剂 etoposide 处理的细胞中，Selisistat 产生乙酰化 p53 的增加。[2]
体内活性	方法：为研究对肺损伤的作用，将 Selisistat (10 mg/kg) 腹腔注射给 Balb/C 小鼠，0.5 h 后注射 LPS 诱导肝损伤。结果：Selisistat 对 SIRT1 的选择性抑制可能部分通过抑制 mTOR 来减轻内毒素血症相关的急性肺损伤。[3] 方法：为研究对亨廷顿舞蹈症 (HD) 的作用，将 Selisistat (5-20 mg/kg，0.5% HPMC) 灌胃给药给 R6/2 小鼠，每天一次，直至死亡。结果：Selisistat 治疗导致接受 20 mg/kg 剂量的小鼠的存活率显著增加，中位寿命显著增加了 3 周，在检查自主运动活动时也观察到显著的改善。[4]
细胞实验	NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate. For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay, which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent. For the proliferation assay, 0.5 μCi/ml of [14C]thymidine was added to the medium immediately after the genotoxins and deacetylase inhibitors. Plates were counted at 48 h (HMEC) or 72 h (NCI-H460, MCF-7, and U-2 OS cells) in a Microbeta liquid scintillation counter. Thymidine incorporated by the cells was detected by proximity to the scintillant in the base of the Cytostar-T tissue culture plate [1].
动物实验	Mice were injected with RSV (RSV) 30mg/kg (4ml/kg) or equivalent volume of DMSO (Vehicle) (4ml/kg) intraperitoneally 18 hours pre-sepsis. This dose of RSV in mice was as per documented literature. In one group of mice, RSV pre-treated mice received EX-527 (10 mg/kg intraperitoneally; 4ml/kg, Vehicle: DMSO) within 10 minutes of cecal ligation and puncture [5].

别名	EX-527, 司来司他, SEN0014196
分子量	248.71
分子式	C13H13ClN2O
CAS No.	49843-98-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18.7 mg/mL (75 mM)

Ethanol: 12.4 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL	100.5187 mL
	5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL	20.1037 mL
	10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL	10.0519 mL
	20 mM	0.201 mL	1.0052 mL	2.0104 mL	5.0259 mL
	50 mM	0.0804 mL	0.4021 mL	0.8041 mL	2.0104 mL

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摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kabra N, et al. SirT1 is an inhibitor of proliferation and tumor formation in colon cancer. J Biol Chem. 2009 Jul 3;284(27):18210-7. 2. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38. 3. Huang J, et al. The SIRT1 inhibitor EX-527 suppresses mTOR activation and alleviates acute lung injury in mice with endotoxiemia. Innate Immun. 2017 Nov;23(8):678-686. 4. mith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014 Jun 1;23(11):2995-3007. 5. Wang X, et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17. 6. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy[J]. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 7. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1[J]. Phytomedicine. 2020: 153375.

文献引用

1. Yuan J, Wei Z, Xin G, et al. Vitamin B12 Attenuates Acute Pancreatitis by Suppressing Oxidative Stress and Improving Mitochondria Dysfunction via CBS/SIRT1 Pathway. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 2. Lu S, Zhou J, Yang C, et al. γ-glutamylcysteine ameliorates D-gal-induced senescence in PC12 cells and mice via activating AMPK and SIRT1. Food & Function. 2022 3. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 4. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 5. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1. Phytomedicine. 2020: 153375 6. Zhou J, Yan X, Bi X, et al.γ-Glutamylcysteine rescues mice from TNBS-driven inflammatory bowel disease through regulating macrophages polarization.Inflammation Research.2023: 1-19. 7. Cao P, Wang Y, Zhang C, et al.Quercetin ameliorates non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) via the promotion of AMPK-mediated hepatic mitophagy.The Journal of Nutritional Biochemistry.2023: 109414. 8. Peng X, Yuan H, Chen G, et al.Investigation on the effect of ulinastatin on the apoptosis of vascular smooth muscle cells in rats with aortic dissection based on the Sirt1/FoxO3a pathway.Cellular and Molecular Biology.2023, 69(13): 96-101.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Selisistat 49843-98-3 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin mammalian Huntington's inhibit pathology EX-527 Drosophila 司来司他 deacetylation SEN-0014196 EX 527 SEN0014196 Inhibitor SEN 0014196 disease EX527 inhibitor

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