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(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

产品编号 T16801   CAS 138199-51-6
别名: LY 285265, D,L-(tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。它能够诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。它对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的EC50分别为 99 nM,1.7 μM。

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(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine Chemical Structure
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine, CAS 138199-51-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 247 现货
5 mg ¥ 628 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,630 现货
100 mg ¥ 5,250 现货
500 mg ¥ 10,800 现货
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产品目录号及名称: (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (T16801)
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参考文献
产品描述 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) is an effective and selective N-methyl-D-aspartate receptor agonist. (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine has EC50s of 99 nM, 1.7 μM for GluN1/GluN2D, and GluN1/GluN2A, respectively.
靶点活性 GluN1/GluN2D:(EC50)99 nM, GluN1/GluN2A:1.7 μM(EC50)
体外活性 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine does not appreciably inhibit the binding of D,L-alpha-[5-methyl-3H] amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA), [3H]kainate, or [3H]glycine (IC50s>30 μM). (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine displaces NMDA receptor binding to rat brain membranes as measured using [3H]CGS19755 (IC50=98 nM) and [3H]glutamate (IC50=36 nM) as ligands [1].
体内活性 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine is a potent convulsant when given to neonatal rats (ED50=0.071 mg/kg; i.p.). (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; 1.25, 1.5 mg/kg; IP) causes seizure responses and Fos in the NR1+/+ and NR1-/- mice [1][3].
别名 LY 285265, D,L-(tetrazol-5-yl)glycine
分子量 143.1
分子式 C3H5N5O2
CAS No. 138199-51-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: < 1.43 mg/mL (10 mM, insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 6.9881 mL 34.9406 mL 69.8812 mL 174.703 mL
5 mM 1.3976 mL 6.9881 mL 13.9762 mL 34.9406 mL
10 mM 0.6988 mL 3.4941 mL 6.9881 mL 17.4703 mL

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1. Schoepp DD, et al. D,L-(tetrazol-5-yl) glycine: a novel and highly potent NMDA receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1991 Oct 15;203(2):237-43. 2. Vance KM, et al. Ligand-specific deactivation time course of GluN1/GluN2D NMDA receptors. Nat Commun. 2011;2:294. 3. Duncan GE, et al. Seizure responses and induction of Fos by the NMDA agonist (tetrazol-5-yl)glycine in a geneticmodel of NMDA receptor hypofunction. Brain Res. 2008 Jul 24;1221:41-8.
Felbamate Eliprodil Mephenesin Dizocilpine Maleate NKH477 Rapastinel NMDAR/TRPM4-IN-2 Kynurenic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 138199-51-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience NMDAR iGluR LY285265 Fos GluN2D Ionotropic glutamate receptors inhibit LY-285265 Inhibitor (RS)(Tetrazol5yl)glycine GluN1 (RS) (Tetrazol 5 yl)glycine LY 285265 D,L-(tetrazol-5-yl)glycine GluN2A NMDA seizure inhibitor

 

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