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Vortioxetine hydrobromide

产品编号 T2395L CAS 960203-27-4

别名: 氢溴酸沃替西汀, Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, Vortioxetine HBr, 盐酸沃替西汀, Lu AA21004 hydrobromide

Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) 是5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂，Ki 值分别为 15、33、3.7、19 和 1.6 nM。

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Vortioxetine hydrobromide Chemical Structure

Vortioxetine hydrobromide, CAS 960203-27-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 257	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 658	现货
50 mg	￥ 913	现货
100 mg	￥ 1,230	现货
200 mg	￥ 1,980	现货
500 mg	￥ 3,710	现货
1 g	￥ 5,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) is a serotonin (5-HT) modulator and stimulator (SMS), inhibits 5-HT1A/1B/3A/7 receptor and SERT (IC50: 15/33/3.7/19/1.6 nM).
靶点活性	5-HT13A:3.7nM, 5-HT1A:15nM, SERT:1.6nM, 5-HT11B:33nM, 5-HT7:19nM
体外活性	皮下注射Lu AA21004（2.5-10.0 mg/kg）到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区,可使细胞外5-HT,DA和NA的水平提高.皮下注射Lu AA21004（5 mg/kg）到大鼠的腹侧海马区,可提高细胞外5-HT水平 (200%).注射Lu AA21004（5 和10 mg/kg）20分钟后,ACh的水平得到提高,分别提高至224%和204%.Lu-AA21004（5 和10 mg/kg）到清醒大鼠腹侧的海马区,增强细胞外5-HT的水平.Lu-AA21004（5 和10 mg/kg）处理内侧前额叶皮层3天后,使5-HT的基础水平明显提高.Lu AA21004（10 mg/kg）可使大鼠的痛觉明显降低.在大鼠体内,Lu-AA21004的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg和16%.Lu AA21004剂量依赖性影响大鼠的Bezold-Jarisch反射,抑制短暂的心动过缓（ED50：0.11 mg/kg）.
体内活性	Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂（EC50：460 nM）,全细胞检测中内在活性为22%。Lu-AA21004抑制重组人类CYP1A2（IC50：40 μM）,CYP2C9（IC50：39 μM）, CYP2D6（IC50：9.8 μM）和CYP3A4（IC50：10 μM）。在体外全细胞cAMP检测中,Lu AA21004结合到r5-HT7受体上（Ki：200 nM）。Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂（IC50：2 μM）。
激酶实验	Assay of MEK Kinase Activity: Anti-MEK1 antibody is used to immunoprecipitate MEK1 molecules. MEK kinase activity is measured as the ability of immuno-isolated MEK1 to activate recombinant ERK1 in a coupled assay using MBP as the end point of the assay. Phosphorylated MBP is resolved on a 14% SDS-PAGE gel and vacuum-dried before exposure to X-ray film.

别名	氢溴酸沃替西汀, Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, Vortioxetine HBr, 盐酸沃替西汀, Lu AA21004 hydrobromide
分子量	379.36
分子式	C18H22N2S·HBr
CAS No.	960203-27-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 14 mg/mL (36.9 mM)

DMSO: 71 mg/mL (187.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.636 mL	13.1801 mL	26.3602 mL	65.9005 mL
	5 mM	0.5272 mL	2.636 mL	5.272 mL	13.1801 mL
	10 mM	0.2636 mL	1.318 mL	2.636 mL	6.59 mL
	20 mM	0.1318 mL	0.659 mL	1.318 mL	3.295 mL
DMSO	50 mM	0.0527 mL	0.2636 mL	0.5272 mL	1.318 mL
DMSO	100 mM	0.0264 mL	0.1318 mL	0.2636 mL	0.659 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bang-Andersen B, et al. J Med Chem, 2011, 54(9), 3206-3221. 2. Mørk A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(3), 666-675. 3. Mørk A, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2013, 105C, 41-50.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vortioxetine hydrobromide 960203-27-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Serotonin Transporter 氢溴酸沃替西汀 Lu AA21004 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 5-HTT Vortioxetine HBr Lu AA 21004 Serotonin Receptor Inhibitor SLC6A4 Lu AA-21004 Hydrobromide 盐酸沃替西汀 Lu AA21004 hydrobromide Lu AA21004 Hydrobromide SERT Vortioxetine Vortioxetine Hydrobromide Lu AA 21004 Hydrobromide Lu AA-21004 inhibit 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

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