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Tretazicar

Tretazicar

产品编号 T6798   CAS 21919-05-1
别名: 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamide, CB1954, NSC 115829

Tretazicar (NSC-115829) 是一种抗肿瘤前药,由 NAD(P)H 醌氧化还原酶 2 激活。它在酶促活化后生成细胞毒性双功能烷基剂,可以形成 DNA-DNA 链间交联。

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Tretazicar Chemical Structure
Tretazicar, CAS 21919-05-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 179 现货
5 mg ¥ 395 现货
10 mg ¥ 597 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,790 现货
100 mg ¥ 2,670 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 437 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: Tretazicar (T6798)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CB1954(Tretazicar (NSC-115829)), an anticancer prodrug, is activated by NAD(P)H quinone oxidoreductase 2. It is converted in the presence of the enzyme NQO2 and co-substrate caricotamide ( EP-0152R) (EP) into a potent cytotoxic bifunctional alkylating agent.
体外活性 In the NPC cell line CNE1, toxic CB1954 enhances cells killing. The overexpression of nitroreductase oxidored nitro domain-containing protein 1 (NOR1) reduce the 4 nitro group of CB1954, a potent cytotoxin, in order to convert the monofunctional alkylating agent CB1954 into a toxic form. In the HepG2 cell line, the NOR1 gene upregulates of Grb2 expression and activates of MAPK signal transduction leading to enhances CB1954 mediated cell cytotoxicity.
体内活性 The NTR/CB1954 system, which is in a dose-dependent effect, are used for specific ablation of cells in vivo. NTR-mediated cell killing by CB1954, which is activated cross-links, presumed through triggers the apoptosis cascade resulting in rapid cell death. Selective and potent cells killing by NTR-CB1954 does not require a functional p53.
细胞实验 HepG2 cells,which are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37?C with 5% CO2 and 95% air, grow to ~80% confluence are washed with PBS and treated with r CB1954(4-10 μmol/L) for 48hours.
动物实验 RED 40 female mice,which express high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6, were injected intraperitoneally (i.p.)with 50 mg/kg CB1954 dissolved in arachis oil containing 10% acetone.
别名 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamide, CB1954, NSC 115829
分子量 252.18
分子式 C9H8N4O5
CAS No. 21919-05-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 47 mg/mL (186.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9654 mL 19.8271 mL 39.6542 mL 99.1355 mL
5 mM 0.7931 mL 3.9654 mL 7.9308 mL 19.8271 mL
10 mM 0.3965 mL 1.9827 mL 3.9654 mL 9.9136 mL
20 mM 0.1983 mL 0.9914 mL 1.9827 mL 4.9568 mL
50 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7931 mL 1.9827 mL
100 mM 0.0397 mL 0.1983 mL 0.3965 mL 0.9914 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gui R, et al. Oncol Lett. 2012, 4(3):566-570. 2. Cui W, et al. Gene Ther. 1999, 6(5):764-770. 3. Felmer R, et al. J Endocrinol. 2002, 175(2):487-98.
N-Nitroso-N-methylurea Chlorambucil Cyclophosphamide Pipobroman Bendamustine hydrochloride Cyclophosphamide hydrate Satraplatin Temozolomide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tretazicar 21919-05-1 DNA Damage/DNA Repair DNA Alkylator/Crosslinker DNA Alkylation NQO1 5-Aziridino-2,4-dinitrobenzamide CB 1954 rat bifunctional Inhibitor inhibit agent cross-link 256 line 4-hydroxylamine Walker NSC115829 NSC-115829 DNA CB-1954 CB1954 NSC 115829 tumour inhibitor

 

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