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Tofogliflozin (hydrate)

产品编号 T5016 CAS 1201913-82-7

别名: 托格列净, Tofogliflozin hydrate, CSG-452 hydrate

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，IC50为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2的Ki 分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 对肾小管细胞中高葡萄糖诱导的ROS 生成具有部分抑制作用。

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Tofogliflozin (hydrate) Chemical Structure

Tofogliflozin (hydrate), CAS 1201913-82-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 333	现货
2 mg	￥ 482	现货
5 mg	￥ 796	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,390	现货
50 mg	￥ 3,570	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
200 mg	￥ 6,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 738	现货

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产品描述	Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) is a potent and highly specific inhibitor of SGLT2(IC50 of 2.9 nM and Ki values of 2.9 nM, 14.9 nM, and 6.4 nM for human, rat, and mouse SGLT2).
靶点活性	SGLT2 (rat):14.9 nM(Ki) , SGLT2:2.9 nM , SGLT2:6.4 nM(Ki), SGLT2 (human):2.9 nM(Ki)
体外活性	Tofogliflozin, a highly selective inhibitor of SGLT2 on oxidative stress generation, inflammatory and proapoptotic reactions in cultured human proximal tubular cells exposed to high glucose.?Tofogliflozin dose-dependently suppressed glucose entry into tubular cells.?High glucose exposure (30 mM) for 4 and 24 h significantly increased oxidative stress generation in tubular cells, which were suppressed by the treatment of tofogliflozin or an antioxidant N-acetylcysteine (NAC).?Monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) gene expression and apoptotic cell death were induced by 4 h- and 8 day-exposure to high glucose, respectively, both of which were also blocked by tofogliflozin or NAC.?The present study suggests that SGLT2-mediated glucose entry into tubular cells could stimulate oxidative stress and evoke inflammatory and proapoptotic reactions in this cell type.?Blockade of glucose reabsorption in tubular cells by SGLT2 inhibitor might exert beneficial effects on tubulointerstitial damage in diabetic nephropathy[1].

别名	托格列净, Tofogliflozin hydrate, CSG-452 hydrate
分子量	404.45
分子式	C22H28O7
CAS No.	1201913-82-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 0.33 mg/mL (0.82 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 90 mg/mL (222.52 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4725 mL	12.3625 mL	24.7249 mL	61.8123 mL
	5 mM	0.4945 mL	2.4725 mL	4.945 mL	12.3625 mL
	10 mM	0.2472 mL	1.2362 mL	2.4725 mL	6.1812 mL
	20 mM	0.1236 mL	0.6181 mL	1.2362 mL	3.0906 mL
	50 mM	0.0494 mL	0.2472 mL	0.4945 mL	1.2362 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1236 mL	0.2472 mL	0.6181 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ishibashi Y, et al. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation. Horm Metab Res. 2016 Mar;48(3):191-5. 2. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tofogliflozin (hydrate) 1201913-82-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb SGLT Reactive Oxygen Species ROS Tofogliflozin Hydrate inhibit CSG 452 Hydrate 托格列净 CSG 452 Inhibitor CSG452 CSG-452 CSG452 Hydrate Tofogliflozin Sodium-dependent glucose cotransporters CSG-452 Hydrate Tofogliflozin hydrate CSG-452 hydrate inhibitor

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