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Sepantronium bromide

Sepantronium bromide

产品编号 T2111   CAS 781661-94-7
别名: YM155

Sepantronium bromide (YM155) 是一种小分子促凋亡剂,具有潜在抗肿瘤活性。它是一种生存素抑制剂,IC50为 0.54 nM。

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Sepantronium bromide Chemical Structure
Sepantronium bromide, CAS 781661-94-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 233 现货
5 mg ¥ 391 现货
10 mg ¥ 688 现货
25 mg ¥ 1,290 现货
50 mg ¥ 2,290 现货
100 mg ¥ 3,550 现货
500 mg ¥ 7,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Sepantronium bromide (T2111)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Sepantronium bromide (YM155) is a small-molecule proapoptotic agent with potential antineoplastic activity.
靶点活性 Survivin:0.54 nM
体外活性 YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3,PPC-1,DU145,TSU-Pr1,22Rv1,SK-MEL-5及A375,IC50值为2.3到11 nM。YM155显著抑制具有缺陷p53的PC-3和PPC-1人HRPC细胞中的内源性存活蛋白表达。相反,YM155在100 nM对c-IAP2,XIAP,Bcl-2,Bcl-xL,Bad,α-肌动蛋白和β-微管蛋白的蛋白质表达无明显影响。YM155诱导包括PC-3和PPC-1在内的人类癌细胞系大量凋亡,伴随着胱天蛋白酶-3活性增加。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。
体内活性 皮下注射3和10 mg/kg YM155到前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,且重量没有降低,血细胞数也没有下降.而且,在PC-3常位移植瘤中,5 mg/kg YM155对肿瘤抑制率达80%.YM155和γ-射线联用在裸鼠体内显示出对抗H460或Calu6异种移植物的高抗肿瘤活性.
激酶实验 Promoter-luciferase reporter assay: A 2,767-bp sequence of human survivin gene promoter is isolated from human genomic DNA by PCR using Pyrobest polymerase and the following primers: 5
细胞实验 Cells are seeded in 96-well plates at a density of 5-40 × 103. YM155 is dissolved in DMSO and added to cells for 48 hours. Then the cell count is determined by sulforhodamine B assay. (Only for Reference)
别名 YM155
分子量 443.26
分子式 C20H19BrN4O3
CAS No. 781661-94-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 82 mg/mL (185 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (13.53 mM)

DMSO: 51 mg/mL (115.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / Ethanol / DMSO 1 mM 2.256 mL 11.2801 mL 22.5601 mL 56.4003 mL
5 mM 0.4512 mL 2.256 mL 4.512 mL 11.2801 mL
10 mM 0.2256 mL 1.128 mL 2.256 mL 5.64 mL
H2O / DMSO 20 mM 0.1128 mL 0.564 mL 1.128 mL 2.82 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4512 mL 1.128 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1128 mL 0.2256 mL 0.564 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nakahara T, et al. Cancer Res, 2007, 67(17), 82014-8021. 2. Iwasa T, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(20), 6496-6504.
LQZ-7I LQZ-7F Shepherdin 79-87 acetate GDP366 Cucurbitacin IIA FL118

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sepantronium bromide 781661-94-7 Apoptosis Autophagy Survivin inhibit Inhibitor YM-155 Sepantronium YM155 YM 155 Sepantronium Bromide inhibitor

 

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