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Pralsetinib
很棒产品编号 TQ0277Cas号 2097132-94-8
别名 普拉替尼, 拉西替尼, Blu667
Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
Pralsetinib
很棒 纯度: 98.1%
产品编号 TQ0277 别名 普拉替尼, 拉西替尼, Blu667Cas号 2097132-94-8
Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 578 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 778 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
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与"Pralsetinib"相关的抑制剂
Amuvatinib
客户已引用
MP470, HPK 56
T2516850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 DUN73423
RET-IN-21
T696442414373-42-3
DUN73423 (RET-IN-21) 是一种有效的酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症。
- ¥ 396
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Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 128
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Fedratinib
客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Regorafenib 客户已引用
瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Lenvatinib mesylate 客户已引用
仑伐替尼甲酸盐, 乐伐替尼, E7080 (mesylate)
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
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客户已引用 TG-89
T20742936091-56-4In house
TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂，对 JAK2的 IC50值为11.2 μM，在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。
- ¥ 237
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ON123300
T69201357470-29-1
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
- ¥ 343
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Lenvatinib 客户已引用
仑伐替尼, 乐伐替尼, E7080
T0520417716-92-8
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
- ¥ 313
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客户已引用 Regorafenib Hydrochloride
瑞戈非尼盐酸盐, BAY73-4506 hydrochloride
T8402835621-07-3
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
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Selpercatinib 客户已引用
LOXO-292
T82222152628-33-4
Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 313
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) is a highly potent, selective RET inhibitor (IC50s: 0.4, 0.3, 0.4, 0.4, and 0.4 nM for WT RET, RET mutants V804L, V804M, M918T and CCDC6-RET fusion). |
| 靶点活性 | CCDC6-RET:0.4 nM, RET (WT):0.4 nM, RET (M918T):0.4 nM, RET (V804M):0.4 nM, RET (V804L):0.3 nM |
| 体外活性 | Pralsetinib 对抗肿瘤的 RET 变体和抗药性突变体表现出比已批准的 MKIs 高出10倍以上的增强效力。Pralsetinib 对常见的肿瘤原性 RET 改变具有强大活性（IC50：0.4 nM），包括在甲状腺髓样癌（MTC）中发现的激活性突变 RET M918T，以及在乳头状甲状腺癌（PTC）和非小细胞肺癌（NSCLC）中观察到的 CCDC6-RET 融合。Pralsetinib 在一系列 RET 驱动的细胞株中抑制 RET 通路信号，包括 LC2/ad（CCDC6-RET，NSCLC）、MZ-CRC-1（RET M918T，MTC）和 TT（RET C634W，MTC）。 |
| 体内活性 | Pralsetinib 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植瘤的生长，而不抑制 VEGFR-2。Pralsetinib 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种移植瘤展现出剂量依赖性活性，即使是低至每日两次 10 mg/kg 的剂量也有效。 |
| 别名 | 普拉替尼, 拉西替尼, Blu667 |
| 分子量 | 533.6 |
| 分子式 | C27H32FN9O2 |
| CAS No. | 2097132-94-8 |
| Smiles | CO[C@]1(CC[C@@H](CC1)c1nc(C)cc(Nc2cc(C)[nH]n2)n1)C(=O)N[C@@H](C)c1ccc(nc1)-n1cc(F)cn1 |
| 密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (178.04 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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