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GANT 61

产品编号 T3070 CAS 500579-04-4

别名: NSC 136476, GANT61

GANT 61 (GANT61) 是一种Gli1和Gli2抑制剂，靶向Hedgehog/GLi 通路。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GANT 61, CAS 500579-04-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 238	现货
2 mg	￥ 335	现货
5 mg	￥ 537	现货
10 mg	￥ 855	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 3,390	现货
100 mg	￥ 4,760	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 539	现货

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产品描述	GANT 61 (GANT61) is an inhibitor for Gli1 and Gli2.
靶点活性	GLI1:5 μM
体外活性	携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠口服饲喂50 mg/kg GANT61,在实验第12天明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63％.在注射GLI1阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠中,GANT61诱导肿瘤生长退化,直到观察不到明显的肿瘤.
体内活性	GANT61以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖。30 μM GANT61导致急性髓系白血病细胞生长停滞和凋亡。GANT61对人结肠癌细胞系具有强大的细胞毒性,且消除集落生成。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61在人结肠癌细胞系的早期S期中诱导DNA复制的抑制,导致ATM-Chk2轴的DNA损伤信号传导和诱导细胞死亡。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高（如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联）。
激酶实验	Dual Luciferase Assay: HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12×GliBSLuc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit.
细胞实验	BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.(Only for Reference)

别名	NSC 136476, GANT61
分子量	429.6
分子式	C27H35N5
CAS No.	500579-04-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.5 mg/mL (50 mM)

Ethanol: 43 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.3277 mL	11.6387 mL	23.2775 mL	58.1937 mL
	5 mM	0.4655 mL	2.3277 mL	4.6555 mL	11.6387 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1639 mL	2.3277 mL	5.8194 mL
	20 mM	0.1164 mL	0.5819 mL	1.1639 mL	2.9097 mL
	50 mM	0.0466 mL	0.2328 mL	0.4655 mL	1.1639 mL
Ethanol	100 mM	0.0233 mL	0.1164 mL	0.2328 mL	0.5819 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560 2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895. 3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102. 4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914. 5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748. 6. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone[J]. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187.

文献引用

1. Zheng H T, Fu T, Zhang H Y, et al. Progesterone-regulated Hsd11b2 as a barrier to balance mouse uterine corticosterone. Journal of Endocrinology. 2020, 244(1): 177-187 2. Li B, Yan Y P, He Y Y, et al.IHH, SHH, and primary cilia mediate epithelial-stromal cross-talk during decidualization in mice.Science Signaling.2023, 16(774): eadd0645. 3. Lei X, Li Z, Huang M, et al.Gli1-mediated tumor cell-derived bFGF promotes tumor angiogenesis and pericyte coverage in non-small cell lung cancer.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2024, 43(1): 1-18.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GANT 61 500579-04-4 Autophagy GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened NSC 136476 Inhibitor Gli GANT-61 NSC-136476 GANT61 NSC136476 inhibit inhibitor

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