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Firibastat

Firibastat

产品编号 T28482   CAS 648927-86-0
别名: QGC 001, QGC-001, RB-150, RB150, QGC001, RB 150

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,降低血压。

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Firibastat Chemical Structure
Firibastat, CAS 648927-86-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
5 mg ¥ 937 现货
10 mg ¥ 1,650 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,770 现货
100 mg ¥ 6,780 现货
产品目录号及名称: Firibastat (T28482)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Firibastat (RB150) is a glutamyl aminopeptidase antagonist and an orally active brain penetrating prodrug of EC33. It is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor with a Ki of 200 nM. Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats[1][2].
靶点活性 Aminopeptidase A:200 Nm(ki)
体内活性 Oral administration of QGC-001(0.1-30 mg/kg; p.o.) crosses the gastrointestinal and blood-brain barriers, enters the brain, and generates two active molecules of EC33 which inhibit brain APA activity, blocking brain angiotensin III formation, and decrease blood pressure for several hours in hypertensive rats[2].
别名 QGC 001, QGC-001, RB-150, RB150, QGC001, RB 150
分子量 368.51
分子式 C8H20N2O6S4
CAS No. 648927-86-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30mg/mL (81.41mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.7136 mL 13.5682 mL 27.1363 mL 67.8408 mL
5 mM 0.5427 mL 2.7136 mL 5.4273 mL 13.5682 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3568 mL 2.7136 mL 6.7841 mL
20 mM 0.1357 mL 0.6784 mL 1.3568 mL 3.392 mL
50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5427 mL 1.3568 mL

计算器

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参考文献

1. Ferdinand KC, et al. Efficacy and Safety of Firibastat, A First-in-Class Brain Aminopeptidase A Inhibitor, in Hypertensive Overweight Patients of Multiple Ethnic Origins. Circulation. 2019;140(2):138-146. 2. Keck M, et al. Orally Active Aminopeptidase A Inhibitor Prodrugs: Current State and Future Directions. Curr Hypertens Rep. 2019;21(7):50. Published 2019 May 21.
α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)benzeneacetic acid Tosedostat SC-57461A Betulinic acid Aminopeptidase-IN-1 L(+)-Leucinol Bestatin hydrochloride Acebilustat

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
人代谢物化合物库 NO PAINS 化合物库 代谢化合物库 已知活性化合物库 抑制剂库 抗高血压化合物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 口服活性化合物库 共价抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Firibastat 648927-86-0 Metabolism Aminopeptidase hypertensive inhibit Inhibitor angiotensin pressure QGC 001 QGC-001 brain RB-150 blood RB150 QGC001 RB 150 inhibitor

 

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