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DG172 dihydrochloride

DG172 dihydrochloride

产品编号 T7821   CAS 1361504-77-9
别名: DG172 (dihydrochloride), DG-172 dihydrochloride

DG172 dihydrochloride (DG-172 dihydrochloride) 是一种 PPARβ/δ拮抗剂,IC50值为 27 nM。

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DG172 dihydrochloride Chemical Structure
DG172 dihydrochloride, CAS 1361504-77-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 946 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 2,730 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
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产品目录号及名称: DG172 dihydrochloride (T7821)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 DG172 dihydrochloride (DG-172 dihydrochloride) is an antagonist of PPARβ/δ(IC50 : 27 nM).
靶点活性 PPARβ/δ:27 nM
体外活性 DG172 is a novel PPARβ/δ-selective ligand showing high binding affinity (IC(50) = 27 nM) and potent inverse agonistic properties.?DG172 selectively inhibited the agonist-induced activity of PPARβ/δ, enhanced transcriptional corepressor recruitment, and down-regulated transcription of the PPARβ/δ target gene Angptl4 in mouse myoblasts (IC(50) = 9.5 nM).?Importantly, DG172 was bioavailable after oral application to mice with peak plasma levels in the concentration range of its maximal inhibitory potency, suggesting that 37 will be an invaluable tool to elucidate the functions and therapeutic potential of PPARβ/δ[1].
别名 DG172 (dihydrochloride), DG-172 dihydrochloride
分子量 455.2
分子式 C20H22BrCl2N3
CAS No. 1361504-77-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 14.29 mg/mL (31.39 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.1968 mL 10.9842 mL 21.9684 mL 54.9209 mL
5 mM 0.4394 mL 2.1968 mL 4.3937 mL 10.9842 mL
10 mM 0.2197 mL 1.0984 mL 2.1968 mL 5.4921 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5492 mL 1.0984 mL 2.746 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lieber S, et al. (Z)-2-(2-bromophenyl)-3-{[4-(1-methyl-piperazine)amino]phenyl}acrylonitrile (DG172): an orally bioavailable PPARβ/δ-selective ligand with inverse agonistic properties. J Med Chem. 2012 Mar 22;55(6):2858-68. 2. Yao PL, Chen L, Hess RA,et al.Peroxisome Proliferator-activated Receptor-D (PPARD) Coordinates Mouse Spermatogenesis by Modulating Extracellular Signal-regulated Kinase (ERK)-dependent Signaling.J Biol Chem. 2015 Sep 18;290(38):23416-31.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DG172 dihydrochloride 1361504-77-9 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR DG 172 DG172 (dihydrochloride) DG172 DG-172 dihydrochloride inhibit DG 172 Dihydrochloride DG172 Dihydrochloride Inhibitor Peroxisome proliferator-activated receptors DG-172 Dihydrochloride DG-172 inhibitor

 

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