Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 225 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 319 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 516 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 828 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,450 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,320 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,990 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 5,490 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ. |
靶点活性 | PI3Kγ:23 nM, PI3Kα:39 nM, PI3Kβ:383 nM, PI3Kδ:36 nM |
体外活性 | 用XL147,拉帕替尼,曲妥珠单抗或XL147加每种HER2拮抗剂随机治疗具有BT474异种移植物的无胸腺小鼠.每种单一疗法明显抑制肿瘤生长,且联合给药比单独用药效果高很多.XL147和曲妥单抗联用抑制pHER3比其他处理抑制pHER3效果高很多.在所有三种单一药物中,XL147是统计学上显示的唯一抑制核pAKT水平的一种.细胞质pAKT水平没有可检测到的变化. |
体内活性 | XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。用XL147处理导致PI3K的剂量依赖性抑制。抑制细胞凋亡的同时,XL147诱导细胞周期蛋白D1和pRB的减少和CDK抑制剂p27KIPI水平的增加,但是在总的或切割的多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)上水平没有可检测到的变化。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244的剂量依赖性减少。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在一组HER2过表达人乳腺癌细胞系中,用XL147处理消除AKT和S6磷酸化,但也诱导HER??3和其他RTK的表达和磷酸化。在HER2 +细胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制剂曲妥珠单抗或拉帕替尼共处理可增强XL147诱导的细胞死亡和对pAKT和pS6的抑制作用。 |
细胞实验 | Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, ?xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference) |
别名 | XL147 analogue, SAR245408 |
分子量 | 448.52 |
分子式 | C21H16N6O2S2 |
CAS No. | 956958-53-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 22.45 mg/mL(50.1 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2296 mL | 11.1478 mL | 22.2955 mL | 55.7389 mL |
5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL | 11.1478 mL | |
10 mM | 0.223 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL | 5.5739 mL | |
20 mM | 0.1115 mL | 0.5574 mL | 1.1148 mL | 2.7869 mL | |
50 mM | 0.0446 mL | 0.223 mL | 0.4459 mL | 1.1148 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Pilaralisib analogue 956958-53-5 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K SAR-245408 Inhibitor XL147 analogue inhibit Phosphoinositide 3-kinase SAR 245408 SAR245408 inhibitor