首页 工具
登录
购物车
Pilaralisib analogue

Pilaralisib analogue

产品编号 T2377   CAS 956958-53-5
别名: XL147 analogue, SAR245408

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Pilaralisib analogue Chemical Structure
Pilaralisib analogue, CAS 956958-53-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 225 现货
2 mg ¥ 319 现货
5 mg ¥ 516 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,450 现货
50 mg ¥ 2,320 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
200 mg ¥ 5,490 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
其他形式的 Pilaralisib analogue:
产品目录号及名称: Pilaralisib analogue (T2377)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.72%
纯度: 99.46%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.
靶点活性 PI3Kγ:23 nM, PI3Kα:39 nM, PI3Kβ:383 nM, PI3Kδ:36 nM
体外活性 用XL147,拉帕替尼,曲妥珠单抗或XL147加每种HER2拮抗剂随机治疗具有BT474异种移植物的无胸腺小鼠.每种单一疗法明显抑制肿瘤生长,且联合给药比单独用药效果高很多.XL147和曲妥单抗联用抑制pHER3比其他处理抑制pHER3效果高很多.在所有三种单一药物中,XL147是统计学上显示的唯一抑制核pAKT水平的一种.细胞质pAKT水平没有可检测到的变化.
体内活性 XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。用XL147处理导致PI3K的剂量依赖性抑制。抑制细胞凋亡的同时,XL147诱导细胞周期蛋白D1和pRB的减少和CDK抑制剂p27KIPI水平的增加,但是在总的或切割的多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)上水平没有可检测到的变化。用XL147处理,导致pAKTS473/T308和pS6S240/244的剂量依赖性减少。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂,作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型,是ATP竞争性抑制剂。在一组HER2过表达人乳腺癌细胞系中,用XL147处理消除AKT和S6磷酸化,但也诱导HER??3和其他RTK的表达和磷酸化。在HER2 +细胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制剂曲妥珠单抗或拉帕替尼共处理可增强XL147诱导的细胞死亡和对pAKT和pS6的抑制作用。
细胞实验 Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, ?xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)
别名 XL147 analogue, SAR245408
分子量 448.52
分子式 C21H16N6O2S2
CAS No. 956958-53-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 22.45 mg/mL(50.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2955 mL 55.7389 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL 11.1478 mL
10 mM 0.223 mL 1.1148 mL 2.2296 mL 5.5739 mL
20 mM 0.1115 mL 0.5574 mL 1.1148 mL 2.7869 mL
50 mM 0.0446 mL 0.223 mL 0.4459 mL 1.1148 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. 2010 ASCO Annual Meeting 2. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.
Momordin Ic Sorafenib Didymin Orlistat Terrestrosin D Pantoprazole sodium Samuraciclib hydrochloride Rapanone

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 酪氨酸激酶分子库 干细胞分化化合物库 抗肺癌化合物库 抗乳腺癌化合物库 DNA 损伤和修复分子库 抗衰老化合物库 血管生成库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pilaralisib analogue 956958-53-5 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K SAR-245408 Inhibitor XL147 analogue inhibit Phosphoinositide 3-kinase SAR 245408 SAR245408 inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼