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Leucomethylene blue mesylate

产品编号 T7003 CAS 1236208-20-0

别名: N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐, TRx0237 mesylate, TRx0237 (LMTX) mesylate, Methylene blue leuco base mesylate salt, Leucomethylene Blue Dimesylate

Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) 是一种 Methylene blue (亚甲基蓝)的还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。它是一种具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki=为0.12 μM)，可用于阿尔兹海默症的研究。

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Leucomethylene blue mesylate Chemical Structure

Leucomethylene blue mesylate, CAS 1236208-20-0

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 647	现货
50 mg	￥ 1,927	现货
200 mg	￥ 3,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 529	现货

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产品描述	Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) is a second-generation tau protein aggregation inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and frontotemporal dementia.
靶点活性	Tau:0.12 μM (Ki)
体外活性	TRx 0237 (LMTX?) is a second-generation tau protein aggregation inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and frontotemporal dementia. It is a purified forms of Methylene Blue, an old drug that predates the FDA and is being widely used in Africa for the treatment for malaria as well as for methemoglobinemia and other conditions[2]. An in vitro study showed the ability of TRx 0237 in disrupting PHFs(paired helical filaments) isolated from Alzheimer's Disease brain tissues at the concentration at 0.16 μM[1].
体内活性	TRx 0237 dose-dependently rescues the learning impairment and restores behavioral flexibility in a spatial problem-solving water-maze task in L1 (minimum effective dose: 9 mg MT/kg for TRx0237) and correctes motor learning in L66 (effective doses: 4 mg MT/kg). It reduces the number of tau-reactive neurons, particularly in the hippocampus and entorhinal cortex in L1 and in a more widespread manner in L66[1].

别名	N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐, TRx0237 mesylate, TRx0237 (LMTX) mesylate, Methylene blue leuco base mesylate salt, Leucomethylene Blue Dimesylate
分子量	477.62
分子式	C16H19N3S·2CH4O3S
CAS No.	1236208-20-0

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 87 mg/mL (182.2 mM)

DMSO: 88 mg/mL (184.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.0937 mL	10.4686 mL	20.9371 mL	52.3429 mL
	5 mM	0.4187 mL	2.0937 mL	4.1874 mL	10.4686 mL
	10 mM	0.2094 mL	1.0469 mL	2.0937 mL	5.2343 mL
	20 mM	0.1047 mL	0.5234 mL	1.0469 mL	2.6171 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2094 mL	0.4187 mL	1.0469 mL
	100 mM	0.0209 mL	0.1047 mL	0.2094 mL	0.5234 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Panza F, et al. Expert Opin Pharmacother. 2016, 17(4):457-61. 2. LMTM. THERAPEUTICS overview. 3. Gui W, Xu S, Dang Z, et al. In Vitro and in Vivo Effect of Mapk Signal Transduction Pathway Inhibitors on Echinococcus multilocularis[J]. Journal of Parasitology. 2019 Feb;105(1):146-154. 4. Liu Z, Wang F, Tang M, et al. Amyloid β and tau are involved in sleep disorder in Alzheimer's disease by orexin A and adenosine A (1) receptor[J]. International journal of molecular medicine. 2019 Jan;43(1):435-442.

文献引用

1. Liu Z, Wang F, Tang M, et al. Amyloid β and tau are involved in sleep disorder in Alzheimer's disease by orexin A and adenosine A(1) receptor. International Journal of Molecular Medicine. 2019, 43(1): 435-442 2. Gui W, Xu S, Dang Z, et al. In Vitro and in Vivo Effect of Mapk Signal Transduction Pathway Inhibitors on Echinococcus multilocularis. Journal of Parasitology. 2019 Feb;105(1):146-154.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Leucomethylene blue mesylate 1236208-20-0 Cytoskeletal Signaling Neuroscience Beta Amyloid Microtubule Associated TRx-0237 Methylene blue leuco base Aβ25-35 aggregation Tau Methylene blue leuco base Mesylate Inhibitor N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐 TRx0237 mesylate Leucomethylene blue Mesylate inhibit TRx0237 (LMTX) Mesylate β-amyloid peptide Amyloid-β Disease Leucomethylene Blue Leucomethylene blue TRx0237 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx0237 Mesylate TRx 0237 Methylene blue leuco base mesylate salt Alzheimer's Leucomethylene Blue Dimesylate Abeta inhibitor

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