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GDC-0575

GDC-0575

产品编号 T7300   CAS 1196541-47-5
别名: ARRY-575, RG7741

GDC-0575 (ARRY-575) 是一种高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,IC50值为1.2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GDC-0575 Chemical Structure
GDC-0575, CAS 1196541-47-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 645 现货
5 mg ¥ 1,570 现货
10 mg ¥ 2,490 现货
25 mg ¥ 4,190 现货
50 mg ¥ 5,880 现货
100 mg ¥ 8,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,680 现货
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产品目录号及名称: GDC-0575 (T7300)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GDC-0575 (ARRY-575) is a highly-selective oral small-molecule Chk1 inhibitor(IC50 of 1.2 nM).
靶点活性 Chk1:1.2 nM
体外活性 GDC-0575 is significantly more potent in promoting DNA damage, replication stress and cell death than V158411, LY2603618, and MK-8776 in a panel of melanoma cell lines[1]
体内活性 CHK1 inhibitor (CHK1i) GDC-0575 enhances AraC-mediated killing of AML cells both in vitro and in vivo, thus abrogating any potential chemoresistance mechanisms involving DNA repair. Importantly, this combination of drugs does not affect normal long-term hematopoietic stem/progenitors[2].
动物实验 For in vivo experiments, aliquots of GDC-0575 (10 mg/mL) were stored at ?20℃and diluted in 100 mM sodium citrate buffer immediately prior to each experiment. GDC-0575 was used at 1.8 mg/ml for female mice (~25 g) and 2.6 mg/ml for male mice (~35 g) via oral gavage (final concentration 7.5 mg/kg). For in vitro experiments, aliquots of GDC-0575 (100 μM) were stored at ?20 ℃ and used at a final concentration of 100 nM. AraC (Cytosine β-D-arabinofuranoside C1768, Sigma) was used at 10 mg/kg (commonly used in clinical practice) for in vivo and at 100 nM and 500 nM for in vitro experiments. For in vivo experiments, toxicity of GDC-0575 was assessed in non-engrafted NSG mice using a range of concentrations of GDC-0575 in combination with AraC. 7.5 mg/kg GDC-0575 was the highest concentration to have no significant or lasting adverse effects in mice. Similarly, for in vitro experiments, 100 nM GDC-0575 in combination with 500 nM AraC was the highest concentration non-cytotoxic to MS5 stoma cell. ATR inhibitor was used at a final concentration of 0.5 μM[2].
别名 ARRY-575, RG7741
分子量 378.27
分子式 C16H20BrN5O
CAS No. 1196541-47-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (132.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6436 mL 13.2181 mL 26.4361 mL 66.0904 mL
5 mM 0.5287 mL 2.6436 mL 5.2872 mL 13.2181 mL
10 mM 0.2644 mL 1.3218 mL 2.6436 mL 6.609 mL
20 mM 0.1322 mL 0.6609 mL 1.3218 mL 3.3045 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2644 mL 0.5287 mL 1.3218 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1322 mL 0.2644 mL 0.6609 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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参考文献

1. Oo Z Y , Stevenson A J , Proctor M A , et al. Endogenous replication stress marks melanomas sensitive to CHK1 inhibitors in vivo[J]. Clinical Cancer Research, 2018:clincanres.2701.2017. 2. Tullio A D , Rouault-Pierre K , Abarrategi A , et al. The combination of CHK1 inhibitor with G-CSF overrides cytarabine resistance in human acute myeloid leukemia[J]. Nature Communications, 2017, 8(1):1679.
CCT241533 hydrochloride CCT241533 Monalizumab CHK1-IN-2 PD0166285 Tuvusertib SAR-020106 CHK1-IN-4 hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 激酶抑制剂库 抗癌化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 临床期小分子药物库 细胞周期化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GDC-0575 1196541-47-5 Cell Cycle/Checkpoint Chk RG 7741 RG-7741 GDC0575 ARRY-575 ARRY575 inhibit Inhibitor Checkpoint Kinase (Chk) ARRY 575 RG7741 GDC 0575 inhibitor

 

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