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CCG 203769

产品编号 T10705 CAS 410074-60-1

别名: 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, RGS4 inhibitor 11b, Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

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CCG 203769, CAS 410074-60-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,160	现货
2 mg	￥ 1,720	现货
5 mg	￥ 2,790	现货
10 mg	￥ 4,150	现货
25 mg	￥ 6,630	现货
50 mg	￥ 8,850	现货
100 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,990	现货

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纯度: 99.46%

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产品描述	CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) is a selective inhibitor of RGS4 with an IC50 of 17 nM for the RGS4-Gαo protein-protein interaction.
靶点活性	RGS16:6 μM, RGS8:79 μM, RGS4:17 nM, RGS19:140 nM, GSK-3β:5.4 μM
体外活性	CCG 203769在选择性上对RGS4相较于其他RGS蛋白表现出显著的特异性（8-至>5000倍），其IC50值分别为对RGS19的140 nM、对RGS16的6 μM及对RGS8的79 μM。CCG 203769对GSK-3β的IC50为5 μM。该化合物能增强RGS4依赖的Gαq介导的细胞内Ca2+信号传递，并以RGS选择性的方式抑制RGS/Gαo结合。CCG 203769还能阻断RGS4的GTP酶加速蛋白（GAP）活性。在单转换和稳态GTP酶实验中，CCG 203769抑制由RGS4刺激的GTP水解效应，其IC50<1 μM[1]。
体内活性	CCG 203769（每公斤10毫克，静脉注射）在马上前给予Carbamoylcholine chloride（每公斤0.1毫克，腹腔注射）时，显著增强心动过缓效果。CCG 203769（1-10 mg/kg）可逆转大鼠受raclopride给药后悬吊时间延长的现象。CCG 203769（0.1-10 mg/kg）可逆转小鼠raclopride诱导的爪拖行为[1]。

别名	4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, RGS4 inhibitor 11b, Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6
分子量	202.27
分子式	C8H14N2O2S
CAS No.	410074-60-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (247.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.9439 mL	24.7194 mL	49.4389 mL	123.5972 mL
	5 mM	0.9888 mL	4.9439 mL	9.8878 mL	24.7194 mL
	10 mM	0.4944 mL	2.4719 mL	4.9439 mL	12.3597 mL
	20 mM	0.2472 mL	1.236 mL	2.4719 mL	6.1799 mL
	50 mM	0.0989 mL	0.4944 mL	0.9888 mL	2.4719 mL
	100 mM	0.0494 mL	0.2472 mL	0.4944 mL	1.236 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Blazer LL, et al. Selectivity and anti-Parkinson's potential of thiadiazolidinone RGS4 inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2015 Jun 17;6(6):911-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCG 203769 410074-60-1 GPCR/G Protein Neuroscience PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 GTPase Dopamine Receptor CCG203769 CCG-203769 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione RGS4 inhibitor 11b Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6 Inhibitor inhibitor inhibit

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