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CAY10566

CAY10566

产品编号 T14878   CAS 944808-88-2

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

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CAY10566 Chemical Structure
CAY10566, CAS 944808-88-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 472 现货
5 mg ¥ 1,580 现货
10 mg ¥ 2,990 现货
25 mg ¥ 4,930 现货
50 mg ¥ 6,910 现货
100 mg ¥ 9,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
产品目录号及名称: CAY10566 (T14878)
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纯度: 99.54%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CAY10566 shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM). CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively..
靶点活性 SCD1 in human:26 nM (IC50), SCD1 in mouse:4.5 nM (IC50)
体外活性 CAY10566 (0.0001-10 μM; 24 hours) concentration-dependently decreases Swiss 3T3 cell proliferation [3].
体内活性 After the establishment of palpable tumors, the mice are treated with a vehicle or SCD1 inhibitor (2.5 mg/kg CAY10566 orally twice daily). The effect of SCD1 inhibition on the Akt-driven tumors is greater than on the Ras-driven tumors. With the mean tumor volume at day 13 or 14 post-therapy, relative to untreated tumors, 0.5±0.04 and 0.67±0.05 respectively (P=0.01 for Ras-Akt comparison, by two-tailed t-test) [4].
分子量 389.81
分子式 C18H17ClFN5O2
CAS No. 944808-88-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24 mg/mL (61.57 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5654 mL 12.8268 mL 25.6535 mL 64.1338 mL
5 mM 0.5131 mL 2.5654 mL 5.1307 mL 12.8268 mL
10 mM 0.2565 mL 1.2827 mL 2.5654 mL 6.4134 mL
20 mM 0.1283 mL 0.6413 mL 1.2827 mL 3.2067 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.5131 mL 1.2827 mL

计算器

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稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Masuda M, et al. Activating transcription factor 4 regulates stearate-induced vascular calcification. J Lipid Res. 2012 Aug;53(8):1543-52. 2. Liu G, et al. Discovery of potent, selective, orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. J Med Chem. 2007 Jun 28;50(13):3086-100. 3. Koeberle A, et al. Palmitoleate is a mitogen, formed upon stimulation with growth factors, and converted to palmitoleoyl-phosphatidylinositol. J Biol Chem. 2012 Aug 3;287(32):27244-54. 4. Kamphorst JJ, et al. Hypoxic and Ras-transformed cells support growth by scavenging unsaturated fatty acids from lysophospholipids. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 28;110(22):8882-7.
18β-Glycyrrhetinic acid Antiproliferative agent-13 Prunetin hDHODH-IN-3 DHODH-IN-17 CM037 ML390 Isoniazid

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CAY10566 944808-88-2 Metabolism Dehydrogenase Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Inhibitor inhibit CAY 10566 CAY-10566 inhibitor

 

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