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C188-9

产品编号 T4650 CAS 432001-19-9

别名: TTI-101

C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂，其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。

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C188-9, CAS 432001-19-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
2 mg	￥ 491	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 996	现货
25 mg	￥ 2,230	现货
50 mg	￥ 3,520	现货
100 mg	￥ 4,890	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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产品描述	C188-9 (TTI-101) is a Stat3 inhibitor with an IC50 of 4-7 μM.
靶点活性	STAT3:4-7 μM
体外活性	For apoptosis studies, AML cell lines and primary samples are treated for 24 hours with C188-9, then apoptotic cells are quantified by FACS analysis for annexin V-labeled cells. The EC50s for apoptosis induction are quite variable, ranging from 6 μM to over 50 μM
体内活性	Of the approximately 13,528 discernible genes, levels of 37 gene transcripts are altered by C188 (17 down and 20 up-regulated, fdr<0.01, fold change≥1.5), of which 7 are known STAT3 gene targets. By contrast, C188-9 affects a much greater number of genes involved in oncogenesis (384 total, 95 down- and 289 up-regulated), including 76 genes previously reported as regulated by STAT3 (38 down-regulated and 38 up-regulated). Among the 38 genes previously shown to be upregulated by STAT3, 24 (63%) genes are downregulated by C188-9 treatment, as expected. Additionally, 10 more genes downregulated by C188-9 (fdr <0.01, fold change≥1.5) that previously are shown to be upregulated by STAT1. Thus, 40 of 48 (83.3%) genes downregulated by C188-9 previously are shown to be positively regulated by STAT1, including sixteen genes shown to be co-regulated by STAT3 and STAT1. This analysis raises the possibility that the effect of C188-9 on gene transcript levels in HNSCC tumors is mediated by its effects on both STAT3 and STAT1[2].

别名	TTI-101
分子量	471.52
分子式	C27H21NO5S
CAS No.	432001-19-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62 mg/mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. edell MS, et al. Stat3 signaling in acute myeloid leukemia: ligand-dependent and -independent activation and induction of apoptosis by a novel small-molecule Stat3 inhibitor. Blood. 2011 May 26;117(21):5701-9. 2. Bharadwaj U, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 May 3;7(18):26307-30. 3. He Q R, Tang J J, Chen Z F, et al. Natural Product Trienomycin A is a STAT3 pathway inhibitor that exhibits potent in vitro and in vivo efficacy against pancreatic cancer[J]. Authorea Preprints. 2020 4. Gu H, Chen C, Hao X, et al. MDH1-mediated malate-aspartate NADH shuttle maintains the activity levels of fetal liver hematopoietic stem cells[J]. Blood. 2021, 137(11): 1478-1490.

文献引用

1. Gu H, Chen C, Hao X, et al. MDH1-mediated malate-aspartate NADH shuttle maintains the activity levels of fetal liver hematopoietic stem cells. Blood. 2020, 136(5): 553-571. 2. He, Qiu‐Rui, et al. The natural product trienomycin A is a STAT3 pathway inhibitor that exhibits potent in vitro and in vivo efficacy against pancreatic cancer. British Journal of Pharmacology. 178.12 (2021): 2496-2515. 3. Guan X, Yang J, Wang W, et al.Dual inhibition of MYC and SLC39A10 by a novel natural product STAT3 inhibitor derived from Chaetomium globosum suppresses tumor growth and metastasis in gastric cancer.Pharmacological Research.2023: 106703.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

C188-9 432001-19-9 Apoptosis JAK/STAT signaling Stem Cells STAT C1889 TTI101 Inhibitor C188 9 C-188-9 TTI-101 inhibit TTI 101 inhibitor

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