首页 工具
登录
购物车
Aprepitant

Aprepitant

产品编号 T1743   CAS 170729-80-3
别名: MK-869, MK-0869, 阿瑞匹坦, L-754030, Aprepitant`

Aprepitant (Aprepitant`) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Aprepitant Chemical Structure
Aprepitant, CAS 170729-80-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 233 现货
5 mg ¥ 533 现货
10 mg ¥ 756 现货
25 mg ¥ 1,290 现货
50 mg ¥ 1,920 现货
100 mg ¥ 2,860 现货
200 mg ¥ 4,150 现货
500 mg ¥ 6,490 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 597 现货
产品目录号及名称: Aprepitant (T1743)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.9%
纯度: 99.11%
纯度: 98.3%
纯度: 98%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Aprepitant (Aprepitant`) is a Substance P/Neurokinin-1 Receptor Antagonist. The mechanism of action of aprepitant is as a Neurokinin 1 Antagonist, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C9 Inducer, and Cytochrome P450 3A4 Inducer.
靶点活性 Neurokinin-1 receptor:0.1 nM
体外活性 在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中,Aprepitant起关键作用,并参与对压力的各种行为及神经化学和心血管的反应.Aprepitant可穿透血脑屏障并与大脑中NK-1受体结合.Aprepitant可抑制化疗引起的细胞毒性,如顺铂(阻断P物质)诱发的急性和延迟性呕吐.Aprepitant(3 mg/kg,i.v.或p.o.)可抑制顺铂(10 mg/kg,i.v.)引起的呕吐.Aprepitant(0.1 mg/kg,i.v.)与地塞米松(20 mg/kg,i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂恩丹西酮(0.1 mg/kg,i.v.)联用可加强止吐效果.在雪貂急性迟缓性呕吐模型中,顺铂(5 mg/kg,i.p.)给药后恶心并呕吐的回应记录为72 h.Aprepitant(4-16 mg/kg,p.o.)预处理可剂量依赖性地抑制顺铂引起的呕吐.Aprepitant(2-4 mg/kg/day,p.o.)完全抑制了所有给药雪貂的恶心和呕吐症状.通过注射顺铂24 h后可形成呕吐急性期,开始每天给药,顺铂注射后 24 和48 h,Aprepitant(4 mg/kg,p.o.) 抑制了75%雪貂的恶心和呕吐症状.
体内活性 Aprepitant对人NK1受体的选择性是人NK3受体的3000倍,比人NK2受体多出50,000倍。在使用人类和动物组织(IC50> 3 μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中,以及在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受体(IC50>3 μM)中,Aprepitant均是无活性的。Aprepitant与CNS和外周的NK-1受体结合而拮抗P物质。CHO或 COS 细胞中hNK1受体上50%的P物质会被Aprepitant(0.1 nM)取代。在放射性配体结合试验中,在放射性配体结合筛选的PANLABS 板中,采用原生动物组织,Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合;经检查PANLABS筛选,Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道均无明显的相互作用。
细胞实验 Aprepitant is dissolved in DMSO. The inhibitory effect of aprepitant on metabolic activity of Nalm-6 cells is assessed by uptake of thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT) by viable cells. Cells are plated onto 96-well plates at a density of 5000 cells/well. After treatment with aprepitant at 5, 10, 15, 20 and 30 μM for 24, 36 and 48 h, the cells are further incubated with 100 μL of MTT (0.5 mg/mL) at 37°C for 3 h. Untreated cells are defined as the control group. Following solubilization of precipitated formazan with 100 μL of DMSO, the optical densitometry is measured with an ELISA reader at a wavelength of 578 nm.
别名 MK-869, MK-0869, 阿瑞匹坦, L-754030, Aprepitant`
分子量 534.43
分子式 C23H21F7N4O3
CAS No. 170729-80-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 12 mg/mL (22.5 mM)

DMSO: 99 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8712 mL 9.3558 mL 18.7115 mL 46.7788 mL
5 mM 0.3742 mL 1.8712 mL 3.7423 mL 9.3558 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9356 mL 1.8712 mL 4.6779 mL
20 mM 0.0936 mL 0.4678 mL 0.9356 mL 2.3389 mL
DMSO 50 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3742 mL 0.9356 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0936 mL 0.1871 mL 0.4678 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663. 2. Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724. 6. Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705.
Rolapitant hydrochloride Neurokinin A Maropitant Eledoisin Related Peptide 2TFA Senktide acetate Fezolinetant Men 10376 TFA(135306-85-3,free) Orvepitant maleate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 神经退行性疾病化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 抗生素库 FDA 上市药物库 抑制剂库 神经信号分子库 细胞凋亡化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aprepitant 170729-80-3 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Neuroscience Proteases/Proteasome Antibiotic Neurokinin receptor HIV Protease Antibacterial Human immunodeficiency virus MK-869 Bacterial Tachykinin receptor L754030 Neurokinin Receptor HIV L 754030 Inhibitor MK 0869 MK-0869 阿瑞匹坦 NK receptor inhibit L-754030 MK 869 MK869 MK0869 Aprepitant` inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼