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PHT-427

PHT-427

产品编号 T2420   CAS 1191951-57-1
别名: PHT 427, CS-0223

PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

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PHT-427 Chemical Structure
PHT-427, CAS 1191951-57-1
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 255 现货
10 mg ¥ 413 现货
25 mg ¥ 823 现货
50 mg ¥ 1,570 现货
100 mg ¥ 2,660 现货
200 mg ¥ 3,930 现货
500 mg ¥ 6,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 428 现货
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产品目录号及名称: PHT-427 (T2420)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt (Ki: 2.7 μM) and PDPK1 (Ki: 5.2 μM) inhibitor (high-affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1).
靶点活性 PDK1:5.2 μM(Ki), Akt:2.7 μM(Ki)
体外活性 作用于BxPC-3时,PHT-427(125-250 mg/kg)对肿瘤生长的抑制率达到80%.作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤时,PHT-427具有明显的抗肿瘤活性.
体内活性 作用于Panc-1细胞时,PHT-427具有抗增殖效果(IC50:65 μM)。作用于PC-3前列腺癌细胞时,PH-427(10 μM)使p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt显著降低,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜时, PHT-427也抑制Akt 和PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡,并抑制AKT磷酸化,主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基(IC50:6.3 μM), 对全部AKT 蛋白表达无影响。
激酶实验 Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays: All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less.
别名 PHT 427, CS-0223
分子量 409.61
分子式 C20H31N3O2S2
CAS No. 1191951-57-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4413 mL 12.2067 mL 24.4135 mL 61.0337 mL
5 mM 0.4883 mL 2.4413 mL 4.8827 mL 12.2067 mL
10 mM 0.2441 mL 1.2207 mL 2.4413 mL 6.1034 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6103 mL 1.2207 mL 3.0517 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4883 mL 1.2207 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2441 mL 0.6103 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Meuillet EJ, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(3), 706-717. 2. Moses SA, et al. Cancer Res, 2009, 69(12), 5073-5081.

TargetMol Library Books文献引用

1. Huang Q, Ru Y, Luo Y, et al.Identification of a targeted ACSL4 inhibitor to treat ferroptosis-related diseases.Science Advances.2024, 10(13): eadk1200.
Angiotensin II human Agrimonolide Y-27632 Urolithin A STF-118804 RRX-001 Dihydrorotenone Indibulin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PHT-427 1191951-57-1 Apoptosis Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt PDK Inhibitor PKB CS 0223 CS0223 PHT 427 inhibit CS-0223 PHT427 Protein kinase B inhibitor

 

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