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OTSSP167

产品编号 T1759 CAS 1431697-89-0

别名: MELK inhibitor, OTS167

OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，其 IC50=0.41 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

OTSSP167, CAS 1431697-89-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 1,930	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,460	现货
500 mg	￥ 9,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 897	现货

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其他形式的 OTSSP167:

OTSSP167 hydrochloride
现货

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参考文献

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产品描述	OTSSP167 (OTS167) is an orally available inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	MELK:0.41 nM
体外活性	在MDA-MB-231模型中,每天一次口服10 mg/kg OTSSP167显示对TGI 72％的生长抑制率.OTSSP167以静脉内和口服两种方式处理小鼠,异种移植研究中显示出对乳房、肺、前列腺和胰腺癌细胞系的显著肿瘤生长抑制作用.OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性及MELK依赖性,对体重减轻没有或很少有影响.
体内活性	OTSSP167抑制PSMA1和DBNL的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭性是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1磷酸化抑制乳腺癌细胞的球形成。OTSSP167抑制MELK高水平表达的A549、T47D、DU4475和22Rv1 癌细胞,IC50分别为6.7,4.3,2.3和6.0 nM。
激酶实验	in vitro kinase assay: MELK recombinant protein (0.4 μg) is mixed with 5 μg of each substrate in 20 μL of kinase buffer containing 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA with 50 μM cold-ATP and 10 Ci of [γ-32P]ATP for 30 min at 30 °C. The reaction is terminated by addition of SDS sample buffer and boiled for 5 min prior to SDS-PAGE. The gel is dried and autoradiographed with intensifying screens at room temperature. OTSSP167 (final concentration of 10 nM) is dissolved in DMSO and added to kinase buffer before the incubation.
细胞实验	Cell Counting Kit-8(Only for Reference)

别名	MELK inhibitor, OTS167
分子量	487.42
分子式	C25H28Cl2N4O2
CAS No.	1431697-89-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.22 mg/ml (14.82 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0516 mL	10.2581 mL	20.5162 mL	51.2905 mL
	5 mM	0.4103 mL	2.0516 mL	4.1032 mL	10.2581 mL
	10 mM	0.2052 mL	1.0258 mL	2.0516 mL	5.129 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chung S, et al. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640. 2. Müller HD, et al. J Endod. 2012, 38(11), 1498-1503. 3. Tang Q, Li W, Zheng X, et al. MELK is an oncogenic kinase essential for metastasis, mitotic progression, and programmed death in lung carcinoma[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2020, 5(1): 1-12.

文献引用

1. Tang Q, Li W, Zheng X, et al. MELK is an oncogenic kinase essential for metastasis, mitotic progression, and programmed death in lung carcinoma. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2020, 5(1): 1-12.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

OTSSP167 1431697-89-0 PI3K/Akt/mTOR signaling MELK MELK inhibitor inhibit Maternal embryonic leucine zipper kinase Inhibitor OTS-167 OTSSP 167 OTS 167 OTS167 OTSSP-167 inhibitor

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