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KGA-2727

KGA-2727

产品编号 T15656   CAS 666842-36-0

KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

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KGA-2727 Chemical Structure
KGA-2727, CAS 666842-36-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,080 现货
2 mg ¥ 1,660 现货
5 mg ¥ 2,770 现货
10 mg ¥ 4,120 现货
25 mg ¥ 6,590 现货
50 mg ¥ 8,970 现货
100 mg ¥ 12,100 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,420 现货
产品目录号及名称: KGA-2727 (T15656)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete.
靶点活性 hSGLT1:(ki)97.4 nM, rat SGLT1:43.5 nM(ki)
体外活性 KGA-2727, which has a pyrazole-O-glucoside structure, as the first selective SGLT1 inhibitor.?KGA-2727 inhibited SGLT1 potently and highly selectively in an in vitro assay using cells transiently expressing recombinant SGLTs.KGA2727 dose-dependently inhibits Methyl-Dglucopyranoside (AMG) uptake by SGLT1 and SGLT2.?A Dixon plot analysis for KGA-2727 shows good linearity for human SGLT1 and SGLT2.?KGA-2727 inhibits these SGLTs in a competitive manner displayed from the results of the Dixon plot.
体内活性 In a small intestine closed loop absorption test with normal rats, KGA-2727 inhibited the absorption of glucose but not that of fructose.?After oral intake of starch along with KGA-2727 in normal rats, the residual content of glucose in the gastrointestinal tract increased.?In the oral glucose tolerance test with streptozotocin-induced diabetic rats, KGA-2727 attenuated the elevation of plasma glucose after glucose loading, indicating that KGA-2727 improved postprandial hyperglycemia.?In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatments with KGA-2727 reduced the levels of plasma glucose and glycated hemoglobin.?Furthermore, KGA-2727 preserved glucose-stimulated insulin secretion and reduced urinary glucose excretion with improved morphological changes of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats.?In addition, the chronic treatment with KGA-2727 increased the level of glucagon-like peptide-1 in the portal vein.
分子量 536.62
分子式 C26H40N4O8
CAS No. 666842-36-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (186.35 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8635 mL 9.3176 mL 18.6352 mL 46.5879 mL
5 mM 0.3727 mL 1.8635 mL 3.727 mL 9.3176 mL
10 mM 0.1864 mL 0.9318 mL 1.8635 mL 4.6588 mL
20 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9318 mL 2.3294 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1864 mL 0.3727 mL 0.9318 mL
100 mM 0.0186 mL 0.0932 mL 0.1864 mL 0.4659 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Shibazaki T, et al. KGA-2727, a novel selective inhibitor of a high-affinity sodium glucose cotransporter (SGLT1), exhibits antidiabetic efficacy in rodent models. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):288-96.
Phlorizin Picraline Canagliflozin Canagliflozin hemihydrate Mizagliflozin Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Sergliflozin etabonate O-Desethyl Dapagliflozin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
NO PAINS 化合物库 糖代谢化合物库 离子通道库 已知活性化合物库 抗糖尿病库 代谢化合物库 GPCR靶点分子库 抑制剂库 经典已知活性库 口服活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KGA-2727 666842-36-0 GPCR/G Protein SGLT insulin inhibit Sodium-dependent glucose cotransporters hyperglycemia KGA2727 antidiabetic first glucose KGA 2727 Inhibitor SGLT1 orally inhibitor

 

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