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Idalopirdine Hydrochloride

Idalopirdine Hydrochloride

产品编号 T22936   CAS 467458-02-2
别名: Lu AE58054盐酸盐, Lu AE58054 Hydrochloride, Idalopirdine HCl

Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是一种选择性的5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。

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Idalopirdine Hydrochloride Chemical Structure
Idalopirdine Hydrochloride, CAS 467458-02-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 693 现货
2 mg ¥ 973 现货
5 mg ¥ 1,410 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 2,770 现货
50 mg ¥ 4,130 现货
100 mg ¥ 5,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,510 现货
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产品目录号及名称: Idalopirdine Hydrochloride (T22936)
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参考文献
产品描述 Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) is an in-vivo binding affinity and effect, in-vitro selectivity and potency of 5-HT(6)R antagonist (Ki: 0.83 nM).
靶点活性 5-HT6 receptor:0.83 nM(Ki)
体外活性 In the 5-HT(6) GTP gamma S efficacy assay, Lu AE58054 showed potent inhibition of 5-HT-mediated activation. Apart from medium affinity to adrenergic alpha (1B)- and alpha(1A)-adrenoreceptors, Lu AE58054 shows >50-fold selectivity compared with more than 70 targets examined[1].
体内活性 In the rats model, Orally administered Lu AE58054 inhibited binding of the 5-HT6 antagonist Lu AE60157 (ED50: 2.7 mg/kg). Administration of Lu AE58054 in a dose range (5–20 mg/kg) leading to above 65% 5-HT6R binding, which reversed cognitive impairment in rats treatment with phencyclidine. These results indicate that Lu AE58054 is a potent antagonist of 5-HT6Rs with good oral bioavailability in the rat model of cognitive impairment in schizophrenia[1].
别名 Lu AE58054盐酸盐, Lu AE58054 Hydrochloride, Idalopirdine HCl
分子量 434.83
分子式 C20H20ClF5N2O
CAS No. 467458-02-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 50 mg/mL(114.99 mM)

DMSO: 20 mg/mL(45.99 mM)

H2O: 3 mg/mL(6.90 mM, with ultrasonic and warming), Sonification and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO / H2O 1 mM 2.2997 mL 11.4987 mL 22.9975 mL 57.4937 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2997 mL 4.5995 mL 11.4987 mL
Ethanol / DMSO 10 mM 0.23 mL 1.1499 mL 2.2997 mL 5.7494 mL
20 mM 0.115 mL 0.5749 mL 1.1499 mL 2.8747 mL
Ethanol 50 mM 0.046 mL 0.23 mL 0.4599 mL 1.1499 mL
100 mM 0.023 mL 0.115 mL 0.23 mL 0.5749 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Arnt J, Bang-Andersen B, Grayson B, et al. Lu AE58054, a 5-HT6 antagonist, reverses cognitive impairment induced by subchronic phencyclidine in a novel object recognition test in rats. Int J Neuropsychopharmacol, 2010, 13(8): 1021-1033. 2. Louise Witten, Benny Bang-Andersen, et al. Characterization of [3H]Lu AE60157 ([3H]8-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-phenylsulfonylquinoline) binding to 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) receptors in vivo, European Journal of Pharmacology, Volume 676, Issues 1–3, 2012, Pages 6-11.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Idalopirdine Hydrochloride 467458-02-2 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Serotonin Receptor Lu AE58054 inhibit 5-hydroxytryptamine Receptor Lu AE-58054 Hydrochloride Lu AE58054盐酸盐 Lu AE58054 Hydrochloride Lu AE-58054 Lu AE 58054 Hydrochloride Lu AE 58054 Idalopirdine HCl Idalopirdine Inhibitor inhibitor

 

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