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Trovafloxacin

Trovafloxacin

产品编号 T13231   CAS 147059-72-1

Trovafloxacin 是广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌有活性。它可阻断 DNA 促旋酶 和拓扑异构酶 IV 的活性。它也是口服活性的 Pannexin 1通道选择性抑制剂,对 PANX1内向电流的 IC50为 4 μM。

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Trovafloxacin Chemical Structure
Trovafloxacin, CAS 147059-72-1
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参考文献
产品描述 Trovafloxacin is a broad-spectrum quinolone antibiotic with potent activity against Gram-positive.
靶点活性 Pannexin 1 channel (PANX1):4 μM (IC50)
体外活性 In HepG2 cells, Trovafloxacin (20 μM; 24 hours; ) and tumor necrosis factor (TNF; 4 ng/mL) incubation induces apoptosis and increases leakage of lactate dehydrogenase (LDH)[1]. Trovafloxacin (20 μM; 24 hours; HepG2 cells) and TNF (4 ng/mL) incubation increases expression of early NF-κB-related factors A20 and IκBα[1]. Trovafloxacin prolongs TNF-induced activation of MAPKs and IKKα/β activation in HepG2[1]. Trovafloxacin is a potent TO-PRO-3 uptake inhibitor by apoptotic cells. Trovafloxacin also inhibits ATP release from apoptotic cells. Trovafloxacin is equally active against both penicillin-susceptible and -resistant pneumococci, with MICs of 0.06-0.25 mg/mL reported for more than 700 isolates. The MICs of Trovafloxacin at which 90% of isolates are inhibited for 55 isolates of pneumococci is 0.125 μg/mL[3].
体内活性 In male C57BL/6 J mice, TNF-induced p65 nuclear translocation disrupted by Trovafloxacin (150 mg/kg; oral administration). Trovafloxacin treatment increases expression of early NF-κB-related factors A20 and IκBα[1]. Trovafloxacin increased serum levels of alanine amino transferases (ALT) and pro-inflammatory cytokines when administered in combination with lipopolysaccharide (LPS) or TNF to mice induces severe liver toxicity associated with vast apoptotic areas in the liver[1].
分子量 416.35
分子式 C20H15F3N4O3
CAS No. 147059-72-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 4.16 mg/ml (10 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4018 mL 12.0091 mL 24.0183 mL 60.0456 mL
5 mM 0.4804 mL 2.4018 mL 4.8037 mL 12.0091 mL
10 mM 0.2402 mL 1.2009 mL 2.4018 mL 6.0046 mL

计算器

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参考文献

1. Giustarini G, et al. The hepatotoxic fluoroquinolone trovafloxacin disturbs TNF- and LPS-induced p65 nuclear translocation in vivo and in vitro. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Mar 15;391:114915. 2. Poon IK, et al. Unexpected link between an antibiotic, pannexin channels and apoptosis. Nature. 2014 Mar 20;507(7492):329-34. 3. Gootz TD, et al. Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Dec;40(12):2691-7.
BRD7116 Ciprofloxacin monohydrochloride Novobiocin Sodium Enoxacin hydrate Novobiocin Levofloxacin hydrochloride Norfloxacin Alalevonadifloxacin

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
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Keywords

Trovafloxacin 147059-72-1 DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology DNA gyrase Topoisomerase Antibacterial Antibiotic NF-κB inhibit PANX1 DNA gyrase LPS pro-inflammatory hepatotoxicity topoisomerase-IV Inhibitor pneumococci Bacterial broad-spectrum TNF inhibitor

 

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