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TP-3654

TP-3654

产品编号 T4523   CAS 1361951-15-6

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

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TP-3654 Chemical Structure
TP-3654, CAS 1361951-15-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 259 现货
5 mg ¥ 589 现货
10 mg ¥ 885 现货
25 mg ¥ 1,790 现货
50 mg ¥ 2,790 现货
100 mg ¥ 4,230 现货
500 mg ¥ 9,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 663 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: TP-3654 (T4523)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor (Ki values against Pim-1/3: 5/42 nM).
靶点活性 Pim1:5 nM (Ki), Pim3:42 nM (Ki), Pim2:239 nM (Ki)
体外活性 TP-3654 shows potent PIM-1 specific cellular activity in the PIM-1/BAD overexpression system with an average EC50 of 67 nM. TP-3654 treatment reduces levels of phospho-BAD in vitro using the bladder cancer cell line UM-UC-3. TP-3654 reduces colony growth of T24 and UM-UC3 cells, confirming the PIM-1–dependent growth for both cell lines [1].
体内活性 TP-3654 (200 mg/kg, i.g.) significantly reduces both UM-UC-3 and PC-3 tumour growth measured by volume (calliper) and by final tumour weight, with no significant changes in body weight or gross adverse toxicity[1].
细胞实验 1 μM TP-3654 is tested against 336 kinases at a concentration of 10 μM ATP. IC50 determinations of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) (α, β, δ, and γ) and all kinases inhibited by >50% from the initial screen are performed using 10-dose, three-fold serial dilutions of TP-3654 starting with 10 μM at Km ATP concentrations for each kinase[1].
动物实验 When tumours of mice reach 100 to 200 mm3 by calliper measurement, mice are randomized and oral dosing of TP-3654 or vehicle control began and continued every day for 5 days with 2 days off for 18 to 21 days. Tumour volumes and body weights were determined twice a week[1].
分子量 418.46
分子式 C22H25F3N4O
CAS No. 1361951-15-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (131.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3897 mL 11.9486 mL 23.8971 mL 59.7429 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3897 mL 4.7794 mL 11.9486 mL
10 mM 0.239 mL 1.1949 mL 2.3897 mL 5.9743 mL
20 mM 0.1195 mL 0.5974 mL 1.1949 mL 2.9871 mL
50 mM 0.0478 mL 0.239 mL 0.4779 mL 1.1949 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.239 mL 0.5974 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Foulks JM, et al. A small-molecule inhibitor of PIM kinases as a potential treatment for urothelial carcinomas. Neoplasia. 2014 May;16(5):403-12.
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate M-110 SGI-1776 Pim1/AKK1-IN-1 HTH-01-091 CX-6258 hydrochloride GNE-955 Quercetagetin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TP-3654 1361951-15-6 Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim inhibit Pim kinases TP 3654 Inhibitor TP3654 inhibitor

 

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