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RBN-2397

RBN-2397

产品编号 T12695   CAS 2381037-82-5

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

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RBN-2397 Chemical Structure
RBN-2397, CAS 2381037-82-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,670 现货
5 mg ¥ 4,180 现货
10 mg ¥ 5,990 现货
25 mg ¥ 9,120 现货
50 mg ¥ 12,200 现货
100 mg ¥ 16,500 现货
500 mg ¥ 33,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,630 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: RBN-2397 (T12695)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 RBN-2397 is a potent, selective and orally active accross species NAD+ competitive PARP7 inhibitor with IC50 less than 3 nM.
靶点活性 PARP7:1 nM (Kd), PARP7:3 nM (IC50)
体外活性 通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长,并恢复干扰素信号传导,有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”,从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖,其IC50值为20 nM,通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化,显示出对I型干扰素应答的恢复,并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。
体内活性 RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行,并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期(t1/2)为325分钟[2]。
分子量 523.43
分子式 C20H23F6N7O3
CAS No. 2381037-82-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 247 mg/mL (471.89 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL 47.7619 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.821 mL 9.5524 mL
10 mM 0.191 mL 0.9552 mL 1.9105 mL 4.7762 mL
20 mM 0.0955 mL 0.4776 mL 0.9552 mL 2.3881 mL
50 mM 0.0382 mL 0.191 mL 0.3821 mL 0.9552 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0955 mL 0.191 mL 0.4776 mL

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TargetMol Library Books参考文献

2. Melissa Vasbinder, et al. RBN-2397: A First-in-Class PARP7 Inhibitor Targeting a Newly Discovered Cancer Vulnerability in Stress-Signaling Pathways.
UPF 1069 PARP-1-IN-13 NU1025 PARP7-IN-15 WIKI4 PARP7-IN-16 4-amino-1,8-Naphthalimide KSQ-4279

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 DNA 损伤和修复分子库 抗心血管疾病化合物库 临床期小分子药物库 已知活性化合物库 抗前列腺癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RBN-2397 2381037-82-5 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP inhibit carcinoma Inhibitor RBN2397 NSCLC advanced metastatic squamous cell RBN 2397 ovarian poly ADP ribose polymerase solid tumor lung inhibitor

 

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