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G007-LK

产品编号 T6842 CAS 1380672-07-0

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

G007-LK, CAS 1380672-07-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
2 mg	￥ 593	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 2,830	现货
50 mg	￥ 4,180	现货
100 mg	￥ 5,990	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,160	现货

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纯度: 98.62%

纯度: 98.17%

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化学信息

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产品描述	G007-LK is a selective inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 46 nM and 25 nM, respectively.
靶点活性	TNKS1:46 nM, TNKS2:25 nM
体外活性	G007-LK在异种移植和基因工程CRC模型中显示出抗肿瘤效力.在COLO-320DM模型中,G007-LK降低了tankyrases 1和tankyrases 2蛋白水平,稳定了AXIN1和AXIN2,并降低了β-catenin水平.G007-LK治疗增加COLO-320DM肿瘤中KRT20和TM4SF4的表达. G007-LK（20 mg/kg每日两次）达到61％的肿瘤生长抑制.G007-LK降低正常肠道中的Wnt/β-连环蛋白信号传导和细胞增殖.
体内活性	G007-LK通过防止多聚（ADP-核糖基）依赖性的AXIN降解来降低Wnt /β-连环蛋白信号传导,由此促进β-连环蛋白去稳定化。G007-LK在细胞培养中完全阻断配体驱动的Wnt/β-连环蛋白信号传导,并在大多数CRC细胞系中显示对约50％APC突变驱动的信号传导的抑制。 G007-LK（0.2 μM）将有丝分裂中的COLO-320DM细胞数量从24％降低至12％,并将S期中的HCT-15细胞从28％降低至18％。G007-LK抑制CRC系列COLO-320DM和SW403中的集落形成。 G007-LK抑制器官生长,IC50为80 nM。
激酶实验	TNKS1 and TNKS2 in vitro biochemical assays: G007-LK inhibitory activity at various doses (duplicates) is tested twice by TNKS1, TNSK2 Chemiluminescent Assay Kits, and the luminescence is measured.
细胞实验	Cell lines: APC-mutant CRC cell lines COLO-320DM. Concentrations: ~0.2 μM. Method: For colony formation assays,cells are seeded at 500 cells/well in 2 mL medium.Cell line in triplicate wells is treated with either 0.06% DMSO or compound in 0.06% DMSO and incubated for up to 17 days or until colonies became sufficiently large to quantify.Colonies are stained with 200 μL of 12 mM 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide to each well for 1 h,and colony numbers are quantitated with a GelCount scanner at 1200 dpi resolution.
动物实验	Animal Models: Human APC –mutant CRC xenograft COLO-320DM. Formulation: 15% DMSO,17.5% Cremophor EL,8.75% ethanol,8.75% Miglyol 810N,50% PBS. Dosages: 20 mg/kg. Administration: intraperitoneal injection twice daily

分子量	529.96
分子式	C25H16ClN7O3S
CAS No.	1380672-07-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (175.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8869 mL	9.4347 mL	18.8693 mL	47.1734 mL
	5 mM	0.3774 mL	1.8869 mL	3.7739 mL	9.4347 mL
	10 mM	0.1887 mL	0.9435 mL	1.8869 mL	4.7173 mL
	20 mM	0.0943 mL	0.4717 mL	0.9435 mL	2.3587 mL
	50 mM	0.0377 mL	0.1887 mL	0.3774 mL	0.9435 mL
	100 mM	0.0189 mL	0.0943 mL	0.1887 mL	0.4717 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Voronkov A, et al. J Med Chem, 2013, 56(7), 32012-3023. 2. Lau T, et al. Cancer Res, 2013, 73(10), 3132-3144.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

G007-LK 1380672-07-0 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling DNA Damage/DNA Repair Stem Cells PARP Wnt/beta-catenin G007LK Inhibitor poly ADP ribose polymerase G-007-LK G007 LK inhibit inhibitor

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