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Sobetirome

产品编号 T5313 CAS 211110-63-3

别名: IACS-010759, QRX-431

Sobetirome (IACS-010759) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，能够选择性的结合到TRβ-1(EC50:0.16 μM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sobetirome, CAS 211110-63-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 398	现货
2 mg	￥ 563	现货
5 mg	￥ 898	现货
10 mg	￥ 1,370	现货
25 mg	￥ 2,810	现货
50 mg	￥ 4,170	现货
100 mg	￥ 5,930	现货
200 mg	￥ 8,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 945	现货

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IACS-010759
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产品描述	Sobetirome (IACS-010759) is a selective agonist of thyroid hormone receptor β (TRβ) and binds selectively to TRβ-1 (EC50: 0.16 μM).
靶点活性	TRα 1:0.58 μM (EC50), TRβ 1:0.16 μM (EC50)
体外活性	GC-1 was designed to bind selectively to TRβ (EC50: 0.58 μM for TRα-1, 0.16 μM for TRβ-1) [1]. The thyromimetic agent GC-1 induces hepatocyte proliferation via Wnt/β-catenin signaling and may promote regeneration in both acute and chronic liver insufficiencies [2].
体内活性	Four weeks following injection, mice were fed 5 mg/kg GC-1 or basal diet for 10 or 21 days. Treatment with GC-1 for 10 or 21 days led to a significant reduction in tumor burden [2]. GC-1 treatment reduced serum cholesterol levels by 25% and serum triglycerides by 75% in chow-fed mice and also attenuated diet-induced hypercholesterolemia [3]. GC-1 (50 or 100 mug/100 g body weight) strongly stimulates rat hepatocyte proliferation in the absence of tissue injury. GC-1 also induced massive pancreatic cell proliferation [4].
动物实验	Briefly, 20 μg of a pT3-EF5α-hMet-V5 and pT3-EF5α-S45Y-β-catenin-Myc combination along with the transposase in a ratio of 25:1 were diluted in 2 mL of normal saline (0.9% NaCl), filtered through a 0.22-μm filter, and injected into the lateral tail vein of 23 FVB mice that were around 6 weeks old, in 5 to 7 seconds. These mice are referred henceforth as hMet-mutant-β-catenin mice. Four weeks after injection, hMet-mutant-β-catenin mice were randomized into two groups. One group was kept on a basal diet (n = 12), and another group was switched to a GC-1–supplemented diet (5 mg/kg of diet) (n = 11). Animals on control diet were sacrificed at either 21 days (n = 8) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. Similarly, animals on the GC-1 diet were sacrificed at either 21 days (n = 7) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. The animals were given access to food and water ad libitum with a 12-hour light/dark daily cycle. One intraperitoneal injection of bromodeoxyuridine (BrdU) was performed on day 9 during 10 days of GC-1 or basal diet treatment, and livers were harvested 24 hours later [2].

别名	IACS-010759, QRX-431
分子量	328.4
分子式	C20H24O4
CAS No.	211110-63-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (91.4 mM)

Ethanol: 30 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0451 mL	15.2253 mL	30.4507 mL	76.1267 mL
	5 mM	0.609 mL	3.0451 mL	6.0901 mL	15.2253 mL
	10 mM	0.3045 mL	1.5225 mL	3.0451 mL	7.6127 mL
	20 mM	0.1523 mL	0.7613 mL	1.5225 mL	3.8063 mL
	50 mM	0.0609 mL	0.3045 mL	0.609 mL	1.5225 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gierach I, et al. Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 and β-1. FEBS Open Bio. 2012 Aug 15;2:247-53. 2. Puliga E, et al. Thyroid Hormone Receptor-β Agonist GC-1 Inhibits Met-β-Catenin-Driven Hepatocellular Cancer. Am J Pathol. 2017 Nov;187(11):2473-2485. 3. Johansson L, et al. Selective thyroid receptor modulation by GC-1 reduces serum lipids and stimulates steps of reverse cholesterol transport in euthyroid mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 19;102(29):10297-302. 4. Columbano A, et al. The thyroid hormone receptor-beta agonist GC-1 induces cell proliferation in rat liver and pancreas. Endocrinology. 2006 Jul;147(7):3211-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sobetirome 211110-63-3 Endocrinology/Hormones Thyroid hormone receptor(THR) QRX431 Inhibitor IACS010759 IACS-010759 GC1 inhibit QRX-431 IACS 010759 Thyroid Hormone Receptor QRX 431 GC-1 GC 1 THR inhibitor

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