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Selurampanel

Selurampanel

产品编号 T34609   CAS 912574-69-7
别名: BGG-492, BGG 492, BGG492

Selurampanel (BGG492) 是一种具有口服活性和选择性的竞争性 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂,是一种喹唑啉二酮磺酰胺。Selurampanel 可用于研究癫痫、偏头痛和耳鸣。

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Selurampanel Chemical Structure
Selurampanel, CAS 912574-69-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,330 现货
5 mg ¥ 3,130 现货
10 mg ¥ 4,490 现货
25 mg ¥ 6,980 现货
50 mg ¥ 9,420 现货
100 mg ¥ 12,700 现货
500 mg ¥ 25,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,220 现货
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产品目录号及名称: Selurampanel (T34609)
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参考文献
产品描述 Selurampanel (BGG492) is an orally active and selective competitive AMPA glutamate receptor antagonist, a quinazoline-dione sulfonamide. selurampanel is used in the study of epilepsy, migraine and tinnitus.
靶点活性 AMPA:190 nM
体内活性 Selurampanel (3 mg/kg i.v.) a mouse plasma half-life of 3.3 h is determined, with a moderate volume of distribution (Vdss=1.3 L/kg) and a low clearance of 5.4 mL/min▪kg.[5]
Selurampanel potently and dose-dependently antagonizes maximal electroshock seizure-induced generalized tonic-clonic seizures in mice with an ED50 value around 7 mg/kg after 1 h pre-treatment.[5]
别名 BGG-492, BGG 492, BGG492
分子量 377.42
分子式 C16H19N5O4S
CAS No. 912574-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (72.86 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6496 mL 13.2478 mL 26.4957 mL 66.2392 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6496 mL 5.2991 mL 13.2478 mL
10 mM 0.265 mL 1.3248 mL 2.6496 mL 6.6239 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6624 mL 1.3248 mL 3.312 mL
50 mM 0.053 mL 0.265 mL 0.5299 mL 1.3248 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zaccara G, et al. Do traditional anti-seizure drugs have a future? A review of potential anti-seizure drugs in clinical development. Pharmacol Res. 2015 ; 104: 38-48. 2. Kasteleijn-Nolst Trenité D, et al. Dose-dependent suppression of human photoparoxysmal response with the competitive AMPA/kainate receptor antagonist BGG492: Clear PK/PD relationship. Epilepsia. 2015 ; 56(6):924-32. 3. Faught E. BGG492 (selurampanel), an AMPA/kainate receptor antagonist drug for epilepsy. Expert Opin Investig Drugs. 2014 ; 23(1):107-113. 4. Gomez-Mancilla B, et al. BGG492 Study Group. Randomized, multicenter trial to assess the efficacy, safety and tolerability of a single dose of a novel AMPA receptor antagonist BGG492 for the treatment of acute migraine attacks. Cephalalgia. 2014 ; 34(2):103-113. 5. Orain D, et al. Design and Synthesis of Selurampanel, a Novel Orally Active and Competitive AMPA Receptor Antagonist. ChemMedChem. 2017 ; 12(3):197-201.
AMPA receptor antagonist-2 Dalzanemdor PEPA AMPA receptor modulator-1 LY392098 LY450108 Rapastinel (S)-(-)-5-Fluorowillardiine

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Selurampanel 912574-69-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience iGluR BGG-492 BGG 492 BGG492 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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