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Nexopamil

Nexopamil

产品编号 T28164   CAS 136033-49-3
别名: LU49938, LU 49938, LU-49938

Nexopamil (LU-49938) 是一种钙通道拮抗剂,是一种5-羟色胺2A 受体拮抗剂。Nexopamil 可抑制5-HT 诱导的间质细胞收缩和增殖。

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Nexopamil Chemical Structure
Nexopamil, CAS 136033-49-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 840 现货
5 mg ¥ 2,030 现货
10 mg ¥ 3,050 现货
25 mg ¥ 4,920 现货
50 mg ¥ 7,150 现货
100 mg ¥ 9,630 现货
500 mg ¥ 19,200 现货
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产品目录号及名称: Nexopamil (T28164)
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纯度: 99.74% ee: 98.54%
纯度: 99.43% ee: 100%
纯度: 99.39% ee: 97.32%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Nexopamil (LU-49938) is a calcium channel antagonist and a 5-hydroxytryptamine 2A receptor antagonist. Nexopamil inhibits 5-HT-induced contraction and proliferation of mesenchymal cells.
体外活性 Nexopamil abolished in a concentration-dependent way the serotonin-induced [3H]thymidine incorporation into DNA, and the serotonin-induced increase in a number of cells. Nexopamil partially blocked the serotonin-induced mesangial cell contraction, in a dose-dependent manner blocking 5-HT2 receptors and the voltage-operated Ca2+ channels.[3]
别名 LU49938, LU 49938, LU-49938
分子量 404.59
分子式 C24H40N2O3
CAS No. 136033-49-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (135.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4716 mL 12.3582 mL 24.7164 mL 61.7909 mL
5 mM 0.4943 mL 2.4716 mL 4.9433 mL 12.3582 mL
10 mM 0.2472 mL 1.2358 mL 2.4716 mL 6.1791 mL
20 mM 0.1236 mL 0.6179 mL 1.2358 mL 3.0895 mL
50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4943 mL 1.2358 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2472 mL 0.6179 mL

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1. Hohlfeld T, et al. Protection of reperfused ischemic pig myocardium by nexopamil, a new combined Ca2+ and serotonin antagonist. J Cardiovasc Pharmacol. 1994 ; 23(6):922-931. 2. Nearing BD, et al. Potent antifibrillatory effect of combined blockade of calcium channels and 5-HT2 receptors with nexopamil during myocardial ischemia and reperfusion in dogs: comparison to diltiazem. J Cardiovasc Pharmacol. 1996 ; 27(6):777-787. 3. Park SJ, et al. The combined 5-HT2 receptor and calcium channel inhibitor LU49938 restores endothelium dependent responses in the regenerated endothelium of the porcine coronary artery. Cardiovasc Res. 1995 ; 29(1):95-101. 4. Montero A, et al. The effect of LU-49938 (nexopamil) on the activation by serotonin of mesangial cells. Fundam Clin Pharmacol. 1995 ; 9(2):175-180. 5. Park SJ, et al. Effects of the combined 5-hydroxytryptamine2 receptor and Ca2+ channel antagonist LU49938 on the responsiveness of isolated porcine coronary arteries with and without endothelium. J Cardiovasc Pharmacol. 1994 ; 24(3):517-522. 6. Kirchengast M, et al. Inhibition by the combined Ca2+ and 5-HT2 receptor antagonist nexopamil (LU 49938) of intracoronary thrombus formation in a canine model of arterial stenosis and intimal damage. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 ; 22(5):687-694.
Jamaicin McN5691 NP118809 Evocarpine Catharanthine Barnidipine hydrochloride β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride Vesnarinone HCl

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Nexopamil 136033-49-3 GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Calcium Channel 5-HT Receptor LU49938 LU 49938 LU-49938 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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