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GS-9191

GS-9191

产品编号 T25466   CAS 859209-84-0
别名: GS 9191

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ,是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ,可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性,以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

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GS-9191 Chemical Structure
GS-9191, CAS 859209-84-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,260 现货
5 mg ¥ 3,120 现货
10 mg ¥ 4,570 现货
25 mg ¥ 7,270 现货
50 mg ¥ 9,780 现货
100 mg ¥ 13,200 现货
500 mg ¥ 26,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,420 现货
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产品目录号及名称: GS-9191 (T25466)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GS-9191 is a potent inhibitor of DNA polymerase alpha and ß , a prodrug of the novel nucleoside analogue 9-(2-phosphonomethoxyethyl)guanine (PMEG) , which penetrates the skin and is metabolized in the epithelium to an active nucleoside triphosphate analogue.GS-9191 has antiproliferative activity and reduces the size of papillomas in a dose-related manner.GS-9191 may be useful in the treatment of HPV-induced lesions.
靶点活性 HPV-positive cell lines:0.03 nM(EC50), Non-HPV-infected cells:1-15 nM(EC50)
体外活性 GS-9191 was markedly more potent than PMEG or cPrPMEDAP in a series of human papillomavirus (HPV)-positive cell lines, with effective concentrations to inhibit 50% cell growth (EC(50)) as low as 0.03, 207, and 284 nM, respectively. In contrast, GS-9191 was generally less potent in non-HPV-infected cells and primary cells (EC(50)s between 1 and 15 nM). DNA synthesis was inhibited by GS-9191 within 24 h of treatment; cells were observed to be arrested in S phase by 48 h and to subsequently undergo apoptosis (between 3 and 7 days).[2]
In an animal model (cottontail rabbit papillomavirus), topical GS-9191 was shown to decrease the size of papillomas in a dose-related manner. At the highest dose (0.1%), cures were evident at the end of 5 weeks, and lesions did not recur in a 30-day follow-up period. These data suggest that GS-9191 may have utility in the treatment of HPV-induced lesions.[2]
别名 GS 9191
分子量 734.82
分子式 C37H51N8O6P
CAS No. 859209-84-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.35 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3609 mL 6.8044 mL 13.6088 mL 34.0219 mL
5 mM 0.2722 mL 1.3609 mL 2.7218 mL 6.8044 mL
10 mM 0.1361 mL 0.6804 mL 1.3609 mL 3.4022 mL

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1. Birkus G, et al. Role of cathepsin A and lysosomes in the intracellular activation of novel antipapillomavirus agent GS-919Antimicrob Agents Chemother. 2011;55(5):2166-73. 2. Wolfgang GH, et al. GS-9191 is a novel topical prodrug of the nucleotide analog 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)guanine with antiproliferative activity and possible utility in the treatment of human papillomavirus lesions. Antimicrob Agents Chemother. 2009;53(7):2777-2784. 3. De Clercq E. Dancing with chemical formulae of antivirals: a personal account. Biochem Pharmacol. 2013;86(6):711-725. 4. Rai MA, et al. Emerging reverse transcriptase inhibitors for HIV-1 infection. Expert Opin Emerg Drugs. 2018;23(2):149-157.
dUTP trisodium 2-Aminopurine 2-Fluoroadenine Foscarnet sodium Xanthopterin (hydrate) L67 Cytembena Cisplatin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GS-9191 859209-84-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis GS 9191 GS9191 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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