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EX229

产品编号 TQ0028 CAS 1219739-36-2

别名: Compound 991, C991

EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EX229, CAS 1219739-36-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 276	现货
2 mg	￥ 433	现货
5 mg	￥ 793	现货
10 mg	￥ 1,170	现货
25 mg	￥ 2,360	现货
50 mg	￥ 3,520	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 897	现货

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产品描述	EX229 (C991) is an allosteric activator of AMPK, with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1, and α1β2γ1, respectively.
靶点活性	AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd), AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd), AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd)
体外活性	对肝细胞进行EX229 (991)单独处理，在0.3 μM时只能轻微增加AMPK和RAPTOR的磷酸化，而ACC的磷酸化增加明显，并在0.03 μM EX229浓度下饱和。AICAR或C13单独显著增加AMPKα的T172磷酸化，与991共孵育时，AMPKα的磷酸化呈现出适度的额外剂量依赖性增加。RAPTOR的磷酸化由AICAR或C13单独适度增加，与EX229共孵育时剂量依赖性增加。EX229还剂量依赖性（0.01和0.1 μM）抑制脂肪合成（分别为34%和63%），当与低剂量AICAR（0.03 mM）或C13（1 μM）共孵育时，此作用进一步降低。EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加，与肝细胞中的观察相似[2]。

别名	Compound 991, C991
分子量	431.87
分子式	C24H18ClN3O3
CAS No.	1219739-36-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12 mg/mL (27.78 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3155 mL	11.5776 mL	23.1551 mL	57.8878 mL
	5 mM	0.4631 mL	2.3155 mL	4.631 mL	11.5776 mL
	10 mM	0.2316 mL	1.1578 mL	2.3155 mL	5.7888 mL
	20 mM	0.1158 mL	0.5789 mL	1.1578 mL	2.8944 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xiao B, et al. Structural basis of AMPK regulation by small molecule activators. Nat Commun. 2013;4:3017. 2. Bultot L, et al. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EX229 1219739-36-2 Chromatin/Epigenetic PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK EX 229 AMP-activated protein kinase inhibit Inhibitor C 991 Compound 991 C991 C-991 EX-229 inhibitor

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