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trans-AUCB

trans-AUCB

产品编号 T17158   CAS 885012-33-9
别名: t-AUCB

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对人,小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

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trans-AUCB Chemical Structure
trans-AUCB, CAS 885012-33-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 358 待询
2 mg ¥ 535 待询
5 mg ¥ 995 待询
10 mg ¥ 1,930 待询
25 mg ¥ 3,530 待询
50 mg ¥ 4,970 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,150 待询
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产品目录号及名称: trans-AUCB (T17158)
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产品描述 trans-AUCB (t-AUCB) is an effective and selective soluble epoxide hydrolase inhibitor (IC50s: 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively).
靶点活性 sEH:1.3 Nm(human), sEH:8 nM (mouse), sEH:8 nM (rat)
体外活性 trans-AUCB (25-300 μM; 48 hours) inhibits U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner. trans-AUCB (200 μM; 48 hours) suppresses U251 and U87 cell growth by activating NF-jB-p65. trans-AUCB (10 μM; 30 min) efficiently suppresses sEH activities in human glioblastoma cell lines and human hepatocellular carcinoma cell lines. trans-AUCB (200 μM; 48 or 96 hours) induces cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells. trans-AUCB (200 μM; 10 min-4 hours) can increase the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reaching to peak after 30 min and lasting for at least 2 hours [1].
体内活性 trans-AUCB (i.v.; 0.1 mg/kg) has t1/2 values of 70 min and 10 hours for distribution (α) and elimination (β) phases. trans-AUCB has a CL of 0.7 L/h?kg and a Vdss was 17 L/kg. trans-AUCB (p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) has t1/2 values of 20, 30, 15 min. trans-AUCB (p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg) shows Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L. trans-AUCB (t-AUCB; p.o.; 0.1, 0.5, 1 mg/kg) ameliorates the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner. trans-AUCB (s.c.; 1, 3, 10 mg/kg) has t1/2 values of 60, 85, 75 min. trans-AUCB(s.c. of 1, 3, 10 mg/kg) has Cmax values of 245, 2700, 3600 nmol/L [2].
别名 t-AUCB
分子量 412.52
分子式 C24H32N2O4
CAS No. 885012-33-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (242.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL 60.6031 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL 12.1206 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4241 mL 6.0603 mL
20 mM 0.1212 mL 0.606 mL 1.2121 mL 3.0302 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL 1.2121 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2424 mL 0.606 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Li J, et al. t-AUCB, an improved sEH inhibitor, suppresses human glioblastoma cell growth by activatingNF-κB-p65. J Neurooncol. 2012 Jul;108(3):385-93. 2. Liu JY, et al. Pharmacokinetic optimization of four soluble epoxide hydrolase inhibitors for use in a murinemodel of inflammation. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(2):284-96.
CUDA Dual FAAH/sEH-IN-1 CAY10640 VU534 N,N'-Dicyclohexylurea beta-Amyrin acetate TPPU UC-1728

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

trans-AUCB 885012-33-9 Metabolism Epoxide Hydrolase epoxide anti-glioma transAUCB hydrolase t-AUCB activity orally sEH trans AUCB active Inhibitor inhibit soluble inhibitor

 

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