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SCH900776

SCH900776

产品编号 T2517   CAS 891494-63-6
别名: MK 8776, MK-8776

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂,IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍,具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

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SCH900776 Chemical Structure
SCH900776, CAS 891494-63-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 583 现货
2 mg ¥ 852 现货
5 mg ¥ 1,280 现货
10 mg ¥ 2,260 现货
25 mg ¥ 3,890 现货
50 mg ¥ 5,570 现货
100 mg ¥ 7,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,060 现货
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产品目录号及名称: SCH900776 (T2517)
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纯度: 98.35%
纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SCH900776 (MK-8776) is an agent targeting cell cycle checkpoint kinase 1 (Chk1) with potential radiosensitization and chemosensitization activities.
靶点活性 Chk1:3 nM, CDK2:0.16 μM
体外活性 在吉西他滨后30分钟给药,4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物,而8 mg/kg SCH 900776增强肿瘤药效动力学和退化响应.递增剂量16 mg/kg和32 mg/kg的SCH 900776诱导肿瘤响应持续改进.重要的是,在BALB/c小鼠体内,SCH 900776剂量与强的生物标志物活化相关,而提高的肿瘤响应与吉西他滨对血液学指标增强的毒性无关.
体内活性 羟基脲暴露24小时后,SCH 900776诱导DNA复制能力的剂量依赖性丧失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲,5-氟尿嘧啶和阿糖孢苷的响应。SCH 900776与抗代谢物结合,在2小时内诱导γ-H2AX的累积,表明复制叉瓦解和并且双链DNA断裂。此外,SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂,IC50分别为1.5 μM和0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2,2C9,2C19,2D6和3A4没有明显的抑制作用。
激酶实验 The Millipore Kinase Profiler service is used to generate general selectivity data for SCH 900776 against a broad range of serine/threonine and tyrosine kinases. Assays are typically run at two concentrations of SCH 900776 (0.5 and 5 μM), at a fixed (10 μM) concentration of ATP. Data are provided as percent activity remaining, relative to uninhibited controls.
细胞实验 For cell growth assays, cells are seeded at low density (500-1000 cells) in 96-well plates and then incubated with drug for 24 h (8 wells per concentration). Following treatment, cells are washed and grown in fresh media for 5-7 days at 37°C. Prior to attaining confluence, cells are washed, lysed, and stained with Hoechst 33258. Fluorescence is read on a microplate spectrofluorometer. Results are expressed as mean and standard error for the concentration of drug that inhibited growth by 50%.
别名 MK 8776, MK-8776
分子量 376.25
分子式 C15H18BrN7
CAS No. 891494-63-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (265.78 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6578 mL 13.289 mL 26.5781 mL 66.4452 mL
5 mM 0.5316 mL 2.6578 mL 5.3156 mL 13.289 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3289 mL 2.6578 mL 6.6445 mL
20 mM 0.1329 mL 0.6645 mL 1.3289 mL 3.3223 mL
50 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5316 mL 1.3289 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2658 mL 0.6645 mL

计算器

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参考文献

1. Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602. 2. Montano R, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 427-438. 3. Schenk EL, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(19), 5364-5373. 4. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

文献引用

1. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973
Buddlejasaponin IV GDC0575 monohydrochloride SCH900776 (S-isomer) SB-218078 CHK1-IN-4 CHK1 inhibitor CHK-IN-1 SAR-020106

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗乳腺癌化合物库 抗胰腺癌化合物库 激酶抑制剂库 血液病分子库 经典已知活性库 细胞周期化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SCH900776 891494-63-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK Chk SCH-900776 Inhibitor MK 8776 SCH 900776 Checkpoint Kinase (Chk) inhibit MK-8776 MK8776 inhibitor

 

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