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SCH-23390 maleate

SCH-23390 maleate

产品编号 T12865   CAS 87134-87-0
别名: R-(+)-SCH-23390 maleate

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂,与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道,IC50为 268 nM。

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SCH-23390 maleate Chemical Structure
SCH-23390 maleate, CAS 87134-87-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: SCH-23390 maleate (T12865)
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产品描述 SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) is a potent and selective antagonist of dopamine D1-like receptor (1 and D5 receptor with Kis of 0.2 nM and 0.3 nM, respectively).
靶点活性 D5:0.3 nM (Ki), D1:0.2 nM (Ki), GIRK:268 nM, 5-HT2C:9.3 nM (Ki)
体外活性 SCH-23390能够逆转Isosibiricin对NLRP3/caspase-1炎症小体通路的抑制作用[4]。在LPS诱导的BV-2细胞中,SCH-23390(1μM)处理可以逆转Isosibiricin对NLRP3表达的抑制,并且恢复caspase-1及IL-1β的切割。
体内活性 SCH-23390能够消除由化学惊厥剂:pilocarpine和soman引起的全身性癫痫发作。该化合物还被用于研究多巴胺系统受到牵连的其他神经系统疾病(如精神病和帕金森病)。除神经系统疾病的研究外,SCH-23390广泛用作工具,用于确定啮齿动物、非人类灵长类和人类大脑D1受体的拓扑结构[1]。SCH-23390是一种作用极短的化合物,在大鼠体内通过0.3 mg/kg i.p.给药后消除半衰期约为25分钟[1]。在新生儿O2条件下,SCH-23390增强了多巴胺引起的CD-1小鼠血管导管收缩[5]。
别名 R-(+)-SCH-23390 maleate
分子量 403.86
分子式 C21H22ClNO5
CAS No. 87134-87-0

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1. Millan MJ, et al. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62. 2. Kuzhikandathil EV, et al. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupled inwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26. 3. Wang YH, et al. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180. 4. Crockett SL, et al. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9. 5. Bourne JA. SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414.
VU591 hydrochloride ML353 KT-362 fumarate Dendrotoxin-I Novobiocin Sodium Hongotoxin-1 KV1.3-IN-1 Loureirin B

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SCH-23390 maleate 87134-87-0 GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Potassium Channel Dopamine Receptor 5-HT Receptor constriction R-SCH-23390 Maleate SCH 23390 Maleate 5‐HT1C SCH 23390 DA1-like GIRK SCH 23390 maleate ductus SCH-23390 D5-receptor inhibit SCH23390 R-SCH23390 Maleate neurological SCH23390 Maleate SCH23390 maleate Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor KcsA R-(+)-SCH-23390 maleate enantioselective 5‐HT2 Serotonin Receptor epileptiform SCH-23390 Maleate R-SCH 23390 Maleate inhibitor

 

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