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PI-273

PI-273

产品编号 T12454   CAS 925069-34-7

PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡

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PI-273 Chemical Structure
PI-273, CAS 925069-34-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 652 现货
5 mg ¥ 1,320 现货
10 mg ¥ 2,230 现货
25 mg ¥ 3,850 现货
50 mg ¥ 5,520 现货
100 mg ¥ 7,730 现货
500 mg ¥ 15,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,590 现货
产品目录号及名称: PI-273 (T12454)
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纯度: 98.04%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells
靶点活性 PI4KIIα:0.47 μM
体外活性 PI-273 exhibited the greatest inhibitory effect on PI4KIIα kinase activity (IC50 = 0.47 μmol/L) and suppressed cell proliferation.?Surface plasmon resonance and thermal shift assays indicated that PI-273 interacted directly with PI4KIIα.?The kinetic analysis identified PI-273 as a reversible competitive inhibitor with respect to the substrate phosphatidylinositol (PI), which contrasted with most other PI kinase inhibitors that bind the ATP binding site.?PI-273 reduced PI4P content, cell viability, and AKT signaling in wild-type MCF-7 cells, but not in PI4KIIα knockout MCF-7 cells, indicating that PI-273 is highly selective for PI4KIIα.?Mutant analysis revealed the role of palmitoylation insertion in the selectivity of PI-273 for PI4KIIα.?In addition, PI-273 treatment retarded cell proliferation by blocking cells in G2-M, inducing cell apoptosis and suppressing colony-forming ability.?Importantly, PI-273 significantly inhibited MCF-7 cell-induced breast tumor growth without toxicity.?PI-273 is the first substrate-competitive, a subtype-specific inhibitor of PI4KIIα, the use of which will facilitate evaluations of PI4KIIα as a cancer therapeutic target.
体内活性 PI-273 (intraperitoneal injection; 25 mg/kg/day; 15 days) profoundly suppresses the tumor volume and weight in the MCF-7 xenografts[1].PI-273 (0.5 mg/kg (intravenously) or 1.5 mg/kg (intragastrically); 0.08-5 hours) has a half-life of 0.411 hours for intravenous administration and 1.321 hours for intragastrical administration, and the absolute bioavailability of PI-273 is 5.1%[1].
分子量 381.9
分子式 C16H16ClN3O2S2
CAS No. 925069-34-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6 mg/mL (15.71 mM), ultrasonic and warming and heat to 60°C

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6185 mL 13.0924 mL 26.1849 mL 65.4622 mL
5 mM 0.5237 mL 2.6185 mL 5.237 mL 13.0924 mL
10 mM 0.2618 mL 1.3092 mL 2.6185 mL 6.5462 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Li J, et al. PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6253-6266.
Ethylene dimethanesulfonate Sinapinic Acid Momordin Ic SPOP-IN-6lc Sorafenib Lomustine Galanthamine CCT007093

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 代谢化合物库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 抗抑郁症化合物库 抗肝癌化合物库 氧化还原化合物库 抗癌细胞代谢库 抗胰腺癌化合物库 细胞重编程化合物库 抗肺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PI-273 925069-34-7 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI4K Inhibitor PI4 kinases PI 273 inhibit Phosphatidylinositol 4 kinases PI273 inhibitor

 

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