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PF-06424439 methanesulfonate

产品编号 T12425 CAS 1469284-79-4

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-06424439 methanesulfonate Chemical Structure

PF-06424439 methanesulfonate, CAS 1469284-79-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,320	现货
100 mg	￥ 4,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 928	现货

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PF-06424439
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 249 mg/mL (464.50 mM), Sonification is recommended.

H2O: 99 mg/mL (184.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.8655 mL	9.3275 mL	18.655 mL	46.6374 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.731 mL	9.3275 mL
	10 mM	0.1865 mL	0.9327 mL	1.8655 mL	4.6637 mL
	20 mM	0.0933 mL	0.4664 mL	0.9327 mL	2.3319 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1865 mL	0.3731 mL	0.9327 mL
	100 mM	0.0187 mL	0.0933 mL	0.1865 mL	0.4664 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85. 2. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-06424439 methanesulfonate 1469284-79-4 Metabolism Acyltransferase Transferase acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Inhibitor mono- acylglycerol acyltransferase PF-06424439 PF 06424439 methanesulfonate inhibit Diacylglycerol acyltransferase PF06424439 Diglyceride acyltransferase PF06424439 methanesulfonate PF 06424439 inhibitor

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经销：

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产品描述	PF-06424439 methanesulfonate, an orally administered, potent, and selective imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor with an IC50 of 14 nM, demonstrates slow reversibility and time-dependent inhibition. It operates in a noncompetitive manner relative to the acyl-CoA substrate, marking its efficacy in targeting DGAT2.
靶点活性	DGAT-2:14 nM
体内活性	PF-06424439 methanesulfonate shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life[1].
动物实验	PF-06424439 methanesulfonate (i.v.; 1 mg/kg) shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life[1].PF-06424439 methanesulfonate (p.o.; 60 mg/kg/day; for 3 days) reduces plasma TG and cholesterol levels and decreases nonsignificant in circulating lipids in mice (Ldlr-/-)[1].

分子量	536.05
分子式	C23H30ClN7O4S
CAS No.	1469284-79-4

PF-06424439 methanesulfonate

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