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Nepicastat hydrochloride

Nepicastat hydrochloride

产品编号 T6604   CAS 170151-24-3
别名: Nepicastat HCl, 内匹司他盐酸盐, RS-25560-197 hydrochloride, SYN-117 hydrochloride, Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂,对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

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Nepicastat hydrochloride Chemical Structure
Nepicastat hydrochloride, CAS 170151-24-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 492 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 4,370 现货
500 mg ¥ 9,160 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
其他形式的 Nepicastat hydrochloride:
产品目录号及名称: Nepicastat hydrochloride (T6604)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible.
靶点活性 HμMan dopamine-beta-hydroxylase:9 nM, Bovine dopamine-beta-hydroxylase:8.5 nM
体外活性 In vitro, Nepicastat hydrochloride shows the selective and concentration-dependent inhibition effects on bovine and human dopamine-beta-hydroxylase activity with IC50 of 8.5 nM and 9.0 nM, respectively. While Nepicastat hydrochloride has negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors. [1]
体内活性 In the artery, left ventricle and cerebral cortex of spontaneously hypertensive rats (SHRs), Nepicastat hydrochloride reduces noradrenaline content, and increases dopamine content and dopamine/noradrenaline ratio in a dose-dependent manner. In addition, Nepicastat hydrochloride also produces the similar effects on noradrenaline, dopamine and dopamine/noradrenaline ratio in tissues and plasma of beagle dogs. [1] In inactin-anesthetized SHRs, Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) produces the antihypertensive effects and causes a significant decrease in renal vascular resistance (38%) and an increase in renal blood flow (22%). [2] In dogs with chronic heart failure, low-dose Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg) prevents left ventricular (LV) dysfunction and remodeling, and combination therapy of Nepicastat hydrochloride and enalapril results in additional improvements in all morphological features. [3] In rat brain, Nepicastat hydrochloride at a dose of 50 mg/kg ( i.p.) leads to the reduction of norepinephrine (NE) and blocks cocaine-primed reinstatement of cocaine seeking. [4]
别名 Nepicastat HCl, 内匹司他盐酸盐, RS-25560-197 hydrochloride, SYN-117 hydrochloride, Nepicastat (SYN-117) HCl
分子量 331.81
分子式 C14H15F2N3S·HCl
CAS No. 170151-24-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0138 mL 15.0689 mL 30.1377 mL 75.3443 mL
5 mM 0.6028 mL 3.0138 mL 6.0275 mL 15.0689 mL
10 mM 0.3014 mL 1.5069 mL 3.0138 mL 7.5344 mL
20 mM 0.1507 mL 0.7534 mL 1.5069 mL 3.7672 mL
50 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5069 mL
100 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7534 mL

计算器

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参考文献

1. Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. 1997, 121(8), 1803-1809. 2. Stanley WC, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1998, 31(6), 963-970. 3. Sabbah HN, et al. Circulation. 2000, 102(16), 1990-1995. 4. Schroeder JP, et al. Neuropsychopharmacology. 2010, 35(12), 2440-2449.
EWP 815 Ro 61-8048 Telotristat GSK180 Telotristat Etiprate p-Fluoro-L-phenylalanine p-Ethynylphenylalanine ACT-678689

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Nepicastat hydrochloride 170151-24-3 Metabolism Hydroxylase Dopamine beta-monooxygenase Dopamine beta-hydroxylase Dopamine β-monooxygenase Nepicastat SYN117 Nepicastat Hydrochloride SYN-117 Dopamine β-hydroxylase Inhibitor RS-25560-197 Hydrochloride SYN 117 Hydrochloride SYN 117 Nepicastat HCl inhibit 内匹司他盐酸盐 RS-25560-197 hydrochloride SYN-117 hydrochloride SYN117 Hydrochloride Nepicastat (SYN-117) HCl SYN-117 Hydrochloride inhibitor

 

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