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Giredestrant tartrate

Giredestrant tartrate

产品编号 T11236   CAS 2407529-33-1
别名: Estrogen receptor antagonist 1

Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) 是一种新型的、具有口服活性的、有选择性的、有效的的非甾体雌激素受体拮抗剂。Giredestrant tartrate 与 ER 强效结合,导致 ER 无法激活靶向基因的转录,并促使 ER 蛋白降解。Giredestrant tartrate 可用于治疗肿瘤疾病。

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Giredestrant tartrate Chemical Structure
Giredestrant tartrate, CAS 2407529-33-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,290 现货
5 mg ¥ 2,990 现货
10 mg ¥ 4,390 现货
25 mg ¥ 6,910 现货
50 mg ¥ 9,480 现货
100 mg ¥ 12,800 现货
500 mg ¥ 25,600 现货
其他形式的 Giredestrant tartrate:
产品目录号及名称: Giredestrant tartrate (T11236)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) is a novel, orally active, selective and effective non-steroidal estrogen receptor antagonist. Giredestrant tartrate strongly binds to ER, resulting in the failure of ER to activate the transcription of targeted genes and promoting the degradation of ER protein. Giredestrant tartrate can be used to treat tumor diseases.
体外活性 Estrogen receptor antagonist 1 shows weak metabolism dependent inhibition of CYP2C9.Estrogen receptor antagonist 1  directly inhibits CYP3A4 with IC50 values of 6.5 µM (midazolam 1'-hydroxylation) and 26 µM (testosterone 6β-hydroxylation); IC50 for CYP2B6 and CYP2C8 inhibition were 13 µM and 21 µM, respectively. 
别名 Estrogen receptor antagonist 1
分子量 672.64
分子式 C31H37F5N4O7
CAS No. 2407529-33-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (81.77 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4867 mL 7.4334 mL 14.8668 mL 37.167 mL
5 mM 0.2973 mL 1.4867 mL 2.9734 mL 7.4334 mL
10 mM 0.1487 mL 0.7433 mL 1.4867 mL 3.7167 mL
20 mM 0.0743 mL 0.3717 mL 0.7433 mL 1.8583 mL
50 mM 0.0297 mL 0.1487 mL 0.2973 mL 0.7433 mL

计算器

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参考文献

1. Liang J, Zbieg JR, Blake RA, et al. GDC-9545 (Giredestrant): A Potent and Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Antagonist and Degrader with an Exceptional Preclinical Profile for ER+ Breast Cancer. J Med Chem. 2021;64(16):11841-11856.
Isocurcumenol Camizestrant TFA Genistin (-)-(S)-Equol (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen PHTPP Tamoxifen Estrogen receptor modulator 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 临床期小分子药物库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 经典已知活性库 核受体化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Giredestrant tartrate 2407529-33-1 Endocrinology/Hormones Others Estrogen Receptor/ERR Giredestrant Tartrate Estrogen receptor antagonist 1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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